Домперидон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

domperidone

Фармакологическая группа[править]

Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, противорвотное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - прокинетическое, противорвотное, нормализующее функции органов ЖКТ.

Домперидон блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства домперидона связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

После приема внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax домперидона в крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание домперидона с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ. В небольшом количестве домперидон обнаруживается в грудном молоке. Домперидон подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 домперидона удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция домперидона.

Применение[править]

Тошнота и рвота.

Домперидон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Возможно, если ожидаемый эффект терапии домперидоном превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).

Домперидон: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.

Взаимодействие[править]

Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности).

С осторожностью применять домперидон одновременно с ингибиторами МАО.

Не исключено влияние на всасывание домперидона одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Домперидон: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети: 250—500 мкг/кг домперидона 3—4 раза в сутки.

Взрослые: 10—20 мг домперидона 3—4 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Не следует назначать домперидон для профилактики послеоперационной рвоты.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Мотилиум: таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг; суспензия для приема внутрь 1 мг/мл во флаконах 200 мл; таблетки для рассасывания 10 мг. «Джонсон & Джонсон»

Пассажикс, Мотониум, Мотилак, Домстал, Домперидон-Тева, Домперидон ГЕКСАЛ, Домперидон

МКБ-10[править]