Дорзоламид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

dorzolamide

Фармакологическая группа[править]

Дорзоламид - ингибитор карбоангидразы

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II) человека.

Карбоангидраза (КА) — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т.ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (КА-II), первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

После местной аппликации дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном регулярном применении аккумулируется в эритроцитах в результате связывания с КА-II, содержащейся в них в значительном количестве. Метаболизируется с образованием единственного производного (N-дезэтил-метаболит), который менее активен в отношении карбоангидразы II, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I. Метаболит дорзоламида также аккумулируется в эритроцитах, где связывается преимущественно с КА-I. Концентрации дорзоламида и его метаболита в плазме в большинстве случаев не достигали предела чувствительности метода количественного определения (менее 15 нМ). Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет приблизительно 33%. Дорзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, метаболит также экскретируется с мочой. После отмены дорзоламида процесс высвобождения его из эритроцитов носит нелинейный характер и проявляется быстрым снижением концентрации в начальной стадии с последующим замедлением процесса (Т1/2 — около 4 мес).

Применение[править]

Открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления при других заболеваниях.

Дорзоламид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии дорзоламидом превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение дорзоламида.

Дорзоламид: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: примерно у 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; около 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век, затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, светобоязнь; редко — головная боль, астения/утомляемость.

Со стороны органов ЖКТ: примерно у 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; редко — тошнота.

Прочие: в редких случаях — кожная сыпь, уролитиаз, иридоциклит.

Взаимодействие[править]

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, в т.ч. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов дорзоламида, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется сочетанное применение).

Дорзоламид: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, глазные капли: 1 капля дорзоламида 3 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Дорзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 2% офтальмологического раствора дорзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида во время ношения контактных линз.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Трусопт: 2% глазные капли во флаконах 5 мл. «Мерк Шарп и Доум»

Дорзопт: 2% глазные капли во флаконах 5 мл. «Rompharm Company S.R.L. (Румыния)»


См. также Дорзоламид/тимолол

МКБ-10[править]