Дроперидол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

droperidol

Фармакологическая группа[править]

Дроперидол - нейролептик, противорвотное средство, производное бутирофенона

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антипсихотическое, седативное, противорвотное, противошоковое.

Дроперидол блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Дроперидол уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.

При в/в и в/м введении Cmax дроперидола в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85–90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).

После парентерального введения дроперидола действие наступает через 3–10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов дроперидола — обычно 2–4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение дроперидола с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Применение[править]

Хирургические и диагностические вмешательства (премедикация и противорвотное средство), вспомогательное средство для общей анестезии, тошнота и рвота при химиотерапии.

Дроперидол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В период беременности дроперидол используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказан дроперидол на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Не следует использовать дроперидол в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Дроперидол: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие[править]

Эффект дроперидола усиливают бензодиазепины. Ослабляет действие бромокриптина.

Дроперидол: Способ применения и дозы[править]

Дети 2—12 лет, в/м, в/в

Премедикация, общая анестезия: 88—165 мкг/кг.

Тошнота и рвота: 50—60 мкг/кг, при необходимости повторяют каждые 4—6 ч.

Дети > 12 лет и взрослые

Премедикация, в/м, в/в: 2,5—10 мг за 30—60 мин до операции.

Общая анестезия, в/в: вводная анестезия 220—275 мкг/кг, поддержание анестезии 1,25—2,5 мг по мере необходимости.

Диагностические вмешательства, в/м: начальная доза дроперидола 2,5—10 мг за 30—60 мин до начала исследования, затем 1,25—2,5 мг по мере необходимости.

Тошнота и рвота, в/м, в/в: 2,5—5 мг, при необходимости повторяют каждые 3—4 ч.

Меры предосторожности[править]

Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем — их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Назначение дроперидола в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в т.ч. на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса).

Во время использования дроперидола на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Дроперидол: инъекционный раствор 2,5 мг/мл в ампулах 2 мл и флаконах 5 мл. «Московский эндокринный завод»

МКБ-10[править]