Дротаверин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

drotaverine

Фармакологическая группа[править]

Дротаверин - спазмолитик

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Дротаверин проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ (фосфодиэстераза) IV типа (ФДЭ IV). ФДЭ IV необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

Фармакокинетика

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Применение[править]

Почечная колика, желчная колика, кишечная колика, синдром раздраженной кишки, альгоменорея.

Дротаверин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать дротаверин не рекомендуется.

Дротаверин: Побочные действия[править]

Очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)

Взаимодействие[править]

Дротаверин усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), а также гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.

Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Дротаверин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/м, в/в

Дети 6—12 лет: 20 мг, максимальная доза дротаверина 80 мг/сут.

Дети > 12 лет и взрослые: Максимальная суточная доза дротаверина — 160-240 мг.

Меры предосторожности[править]

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема дротаверина следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Но-шпа: таблетки 40 мг; инъекционный раствор 40 мг в ампулах 2 мл. «Chinoin»

Но-шпа форте: таблетки 80 мг; инъекционный раствор 80 мг в ампулах 4 мл. «Chinoin»

Дротаверин, Спазмонет, Спазмол

МКБ-10[править]