Железа (III) гидроксид полимальтозат/фолиевая кислота

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Ferri (III) hydroxydum polymaltosatum+ Acidum folicum (род. Ferri (III) hydroxydi polymaltosati+ Acidi folici)

Фармакологическая группа[править]

  • Стимуляторы гемопоэза в комбинациях
  • Макро- и микроэлементы в комбинациях

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Комбинированный препарат, стимулирует эритропоэз при железодефицитной анемии. Fe3+ находится в форме сложного гидроксид полимальтозного комплекса, который состоит из центральной решетки, образованной ядрами Fe3+ и окруженной большим числом молекул полимальтозы; не обладает прооксидантными свойствами, снижает окисление ЛПНП и ЛПОНП. Содержит 100 мг Fe3+. Фолиевая кислота — витамин группы В, стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина.

В железа (III) гидроксид полимальтозате многоядерный гидроксид железа (III) снаружи окружен множеством ковалентно связанных молекул полимальтозата, что дает общую среднюю молекулярную массу приблизительно 50 кДа. Структура многоядерного ядра железа (III) гидроксид полимальтозата сходна со структурой ядра белка ферритина — физиологического депо железа. Железа (III) гидроксид полимальтозат стабилен и в физиологических условиях не выделяет большого количества ионов железа. Из-за размера степень диффузии железа (III) гидроксид полимальтозата через слизистую оболочку приблизительно в 40 раз меньше по сравнению с комплексом шестиводного железа (II). Железо из железа (III) гидроксид полимальтозата активно всасывается в кишечнике.

Фолиевая кислота (фолат) относится к группе витаминов В. Это предшественник тетрагидрофолата, который является коферментом различных метаболических процессов, в т.ч. биосинтеза пуринов и тимидилатов нуклеиновых кислот; он необходим для синтеза нуклеопротеинов и поддержания нормального эритропоэза.

Эффективность препарата для нормализации содержания гемоглобина и восполнения депо железа была продемонстрирована в многочисленных рандомизированных контролируемых клинических исследованиях с использованием плацебо-контроля или активного препарата сравнения, проведенных у взрослых и детей с различным статусом депо железа.

Фармакокинетика

Всасывание. Железо из железа (III) гидроксид полимальтозата всасывается в соответствии с контролируемым механизмом. Повышение содержания сывороточного железа после применения препарата не коррелирует с общим всасыванием железа, измеренным как встраивание в гемоглобин (Hb). Исследования с меченым радиоизотопом железа (III) гидроксид полимальтозатом выявили сильную корреляцию между включением железа в эритроциты и содержанием железа во всем организме. Максимальная активность всасывания железа из железа (III) гидроксид полимальтозата отмечается в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Как и в случае с другими пероральными препаратами железа, относительное всасывание железа из железа (III) гидроксид полимальтозата, определенное как встраивание в Hb, снижается с повышением доз железа. Кроме того, наблюдалась корреляция между степенью выраженности дефицита железа (в частности концентрацией ферритина в сыворотке крови) и относительным количеством всосавшегося железа (т.е. чем больше выражен дефицит железа, тем лучше относительное всасывание). У пациентов с анемией всасывание железа из железа (III) гидроксид полимальтозата в отличие от солей железа увеличивалось в присутствии пищи.

Фолиевая кислота всасывается преимущественно в ЖКТ, в частности в двенадцатиперстной и тонкой кишке. При приеме фолиевой кислоты в дозе 0,35 мг всасывание составляет около 80%.

Распределение. Распределение железа из железа (III) гидроксид полимальтозата после всасывания было изучено в исследовании с использованием техники двойных изотопов (55Fe и 59Fe).

Cmax фолиевой кислоты в крови достигается через 30–60 мин. В исследовании однократных доз у 12 здоровых женщин было показано, что фолиевая кислота из препарата, таблетки жевательные (100 мг железа, 0,35 мг фолиевой кислоты), быстро всасывается, причем Cmax фолатов в плазме крови, равная 11 нг/мл, достигается через 0,75 ч после приема препарата. Фолиевая кислота интенсивно связывается с белками плазмы крови, проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Биотрансформация. Всосавшееся железо связывается с трансферрином и используется для синтеза Hb в костном мозге или хранится главным образом в печени, где связывается с ферритином.

Фолиевая кислота подвергается метаболизму в клетках тонкой кишки и печени, а также в других органах. После этого фолаты, связанные с транспортными белками, распределяются по всем органам.

Выведение. Невсосавшееся железо выводится кишечником (с калом).

Выведение фолиевой кислоты происходит в основном почками, а также через пищеварительный тракт. Фолиевая кислота выводится при помощи гемодиализа.

Применение[править]

Железодефицитная анемия (в т.ч. на фоне беременности, в период лактации).

Железа (III) гидроксид полимальтозат/фолиевая кислота: Противопоказания[править]

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В качестве меры предосторожности женщинам детородного возраста и в период беременности и грудного вскармливания следует принимать препарат только после консультации с врачом.

Железа (III) гидроксид полимальтозат/фолиевая кислота: Побочные действия[править]

Частота определялась как: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: очень часто — изменение цвета кала; часто — диарея, тошнота, диспепсия; нечасто — рвота, запор, боль в животе, изменение цвета эмали зубов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь (включая экзантему), зуд.

Взаимодействие[править]

Таким образом железа (III) гидроксид полимальтозат можно применять одновременно с тетрациклином и другими фенольными соединениями, а также с гидроксидом алюминия.

Железа (III) гидроксид полимальтозат можно принимать во время или сразу же после приема пищи.

Прием препарата не оказывает влияние на результаты определения скрытой крови (с селективным определением Hb), поэтому прерывать лечение не нужно.

Необходимо избегать одновременного применения парентеральных и пероральных препаратов железа, поскольку всасывание железа, принимаемого внутрь, замедляется.

Лечение фолиевой кислотой может повысить метаболизм фенитоина, что приводит к снижению концентрации фенитоина в сыворотке крови, особенно у пациентов с дефицитом фолатов. Хотя это взаимодействие не является клинически значимым, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты судорожных припадков. Пациенты, получающие фенитоин или другие противосудорожные препараты, должны проконсультироваться с врачом до начала приема препарата, содержащего фолиевую кислоту.

Было выявлено, что одновременное применение хлорамфеникола и фолиевой кислоты у пациентов с дефицитом фолатов может приводить к ослаблению гемопоэтического ответа на фолиевую кислоту за счет антагонистического влияния хлорамфеникола. Хотя значимость и механизм взаимодействия неясны, у пациентов, получающих оба препарата одновременно, следует внимательно контролировать гематологический ответ на лечение фолиевой кислотой.

Железа (III) гидроксид полимальтозат/фолиевая кислота: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, во время или сразу после еды, до нормализации показателей Hb, затем продолжают прием по 1 таблетке в день до окончания беременности (или лактации).

Для профилактики анемии — 1 таблетка в день.

Длительность лечения не менее 2 мес, поддерживающей терапии — до 2–3 мес.

Меры предосторожности[править]

Предполагается, что прием препарата не должен оказывать влияние на суточную потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. 1 жевательная таблетка содержит 0,04 ХЕ.

Препарат содержит фолиевую кислоту, прием которой может привести к маскировке дефицита витамина В12.

Анемия может быть вызвана инфекционными заболеваниями или злокачественными новообразованиями. Поскольку железо можно принимать лишь после устранения основной причины заболевания, следует определить соотношение пользы и риска лечения.

Во время лечения препаратом может отмечаться темное окрашивание кала, однако это не имеет клинического значения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данные отсутствуют. Маловероятно, что препарат оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте

Торговые наименования[править]

Мальтофер Фол: таблетки жевательные 100 мг + 0,35 мг; Vifor (International) Inc. (Швейцария)

Биофер: таблетки жевательные; Micro Labs (Индия)

МКБ-10[править]