Зилеутон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

zileuton

Фармакологическая группа[править]

Антагонист лейкотриенов

Характеристика вещества[править]

Зилеутон - ингибитор 5-липоксигеназы, фермента, который катализирует образование лейкотриенов из арахидоновой кислоты.

Фармакология[править]

Механизм действия

Зилеутон является специфическим ингибитором 5-липоксигеназы и, таким образом, ингибирует образование лейкотриена (LTB4, LTC4, LTD4 и LTE4). Лейкотриены вызывают многочисленные биологические эффекты, включая увеличение миграции нейтрофилов и эозинофилов, агрегацию нейтрофилов и моноцитов, адгезию лейкоцитов, повышенную проницаемость капилляров и сокращение гладких мышц. Эти эффекты способствуют воспалению, отеку, выделению слизи и бронхоспазму в дыхательных путях пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика

Зилеутон быстро всасывается при пероральном приеме. Tmax зилеутона составляет 1,7 ч, Cmax - 4,98 мкг/мл. AUC зилеутона составляет 19,2 мкг/ч.

Объем распределения (V/F) зилеутона составляет приблизительно 1,2 л/кг. Зилеутон на 93% связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином.

Период полувыведения зилеутона составляет 2,5 ч. Клиренс зилеутона составляет 7,0 мл/мин/кг. Активность ZYFLO в основном связана с исходным препаратом. 94,5% и 2,2% от радиоактивно меченной дозы выделяются с мочей и калом, соответственно. Зилеутон и его N-дегидроксилированный метаболит метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1A2, 2C9 и 3A4 (CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4).

Применение[править]

Зилеутон показан для профилактики и лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 12 лет.

Зилеутон: Противопоказания[править]

Гиперчуствительность к зилеутону, трехкратное превышение уровня печеночных трансаминаз.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью.

Зилеутон: Побочные действия[править]

Наиболее распространенные побочные эффекты зилеутона: тошнота, сонливость, запор, головокружение, проблемы со сном, метеоризм, боль в суставах, покраснение глаз, рвота, повышение трансаминаз.

Взаимодействие[править]

Совместное применение зилеутона и теофиллина приводит к увеличению в два раза концентрации теофиллина в сыворотке, доза теофиллина должна быть снижена.

Совместное применение зилеутона и варфарина приводит к клинически значимому увеличению протромбинового времени.

Совместное применение зилеутона и пропранолола приводит к удвоению AUC пропранолола.

Зилеутон: Способ применения и дозы[править]

Дети > 12 лет и взрослые, внутрь: 600 мг 4 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Поскольку применение зилеутона может приводить к повышению уровня печеночных трансаминаз, зилеутон следует использовать с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительное количество алкоголя и/или имеют сопутствующие заболевания печени.

Различные психоневрологические осложнения были зарегистрированы у взрослых и подростков, принимающих зилеутон. Психоневрологические осложнения включают в себя нарушения сна и изменения поведения.

Условия хранения[править]

При комнатной температуре.

Торговые наименования[править]

Зифло: таблетки 600 мг; Chiesi

Препарат не используется в РФ

МКБ-10[править]