Ивермектин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ivermectin

Фармакологическая группа[править]

Ивермектин - противомикробное и противопротозойное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакодинамика

Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.

Механизм действия препарата при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.


Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10 ± 8 часов после применения препарата (Сmах: 2,1 ± 1,0 нг/мл, диапазон: 0,7-4,0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 ч составила 36 ± 16 нг ч/мл, диапазон: 14-75 нгч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч: 36 ± 16 нг ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч:134 ± 66 нг ч/мл).

Распределение

Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Метаболизм

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, за счет ингибиторов CYP3 А4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 4А11 или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 или 3А4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3”-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Сmах и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Выведение

Конечный период полувыведения, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 часов, диапазон: 92-238 часов) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу один раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата.

Применение[править]

Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.

Ивермектин: Противопоказания[править]

  • повышенная чувствительность к ивермектину или любому другому компоненту препарата;
  • беременность; период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение ивермектина во время беременности не рекомендовано.

В случае необходимости применения ивермектина следует проконсультироваться с лечащим врачом для принятия решения о прекращении грудного вскармливания.

Ивермектин: Побочные действия[править]

Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: чувство жжения кожи;

Нечасто: раздражение кожи, зуд, сухость кожи;

Неизвестно: контактный дерматит, аллергические реакции

Взаимодействие[править]

Следует соблюдать осторожность при одновременнном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.

Ивермектин: Способ применения и дозы[править]

Наносить крем ивермектина 1 раз в сутки ежедневно на протяжении всего курса лечения - до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.

При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения ивермектина лечение следует прекратить.

Меры предосторожности[править]

Компоненты готовой лекарственной формы ивермектина могут вызывать местные реакции со стороны кожи (например контактный дерматит), аллергические реакции (в т.ч. замедленного типа), раздражение кожи.

После применения необходимо вымыть руки. После высыхания можно наносить косметические средства.

Ивермектин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Солантра: крем для наружного применения 1%; Galderma S.A. (Швейцария)

МКБ-10[править]