Изосорбида динитрат

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

isosorbide dinitrate

Фармакологическая группа[править]

нитраты

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее.

Изосорбида динитрат увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Изосорбида динитрат обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Изосорбида динитрат уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Изосорбида динитрат вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Изосорбида динитрат способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.

При приеме внутрь изосорбида динитрат быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении — около 60%. Связывание изосорбида динитрата с белками плазмы низкое (до 30%). T1/2 — 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита — изосорбида−5-мононитрат (75–85%) и изосорбида−2-мононитрат (15–25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).

Начало действия изосорбида динитрата при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2–5 мин, капсул и таблеток — 15–40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1–2 ч, 4–6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления изосорбида динитрата на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности.

Применение[править]

Профилактика и лечение стенокардии, сердечная недостаточность.

Изосорбида динитрат: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Изосорбида динитрат противопоказан в I триместре беременности. Назначение во II–III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Изосорбида динитрат: Побочные действия[править]

Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.

Взаимодействие[править]

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ изосорбида динитрата. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект изосорбида динитрата, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Изосорбида динитрат: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 5—40 мг 4 раза в сутки или 20—80 мг 2—3 раза в сутки в препаратах длительного действия.

Ингаляционно для купирования приступов стенокардии: 1–3 дозы изосорбида динитрата распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.

Меры предосторожности[править]

Необходимо соблюдать осторожность при назначении изосорбида динитрата пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения.

В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций.

Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты изосорбида динитрата усиливаются на фоне приема алкоголя.

Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема изосорбида динитрата рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Изокет: инфузионный раствор 10 мг в ампулах 10 мл; дозированный аэрозоль под язык 1,25 мг/доза во флаконах 15 мл (300 доз). «UCB Pharma GmbH (Германия)»

Кардикет: таблетки длительного действия 20 мг, 40 мг и 60 мг; капсулы длительного действия 120 мг. «UCB Pharma GmbH (Германия)»

Нитросорбид: таблетки 10 мг. «Фармапол-Волга (Россия)»

См. также Изосорбида мононитрат

МКБ-10[править]