Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Acidi pentandioici imidazolylaethanamidum

Фармакологическая группа[править]

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • Другие иммуномодуляторы

Характеристика вещества[править]

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты - противовирусный препарат.

Фармакология[править]

Механизм действия

В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата в отношении вирусов гриппа типа А (А(H1N1), в т.ч. свиной A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в т.ч. вируса Коксаки и риновируса.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений.

Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка — трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНО (TNF-α), ИЛ (IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.

В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в т.ч. вызванного пенициллинрезистентными штаммами стафилококка.

Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.

По параметрам острой токсичности препарат относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающее действие. Препарат не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

В эксперименте с использованием радиоактивной метки было установлено: препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ. Равномерно распределяется по внутренним органам. Cmax в плазме крови и большинстве органов достигается через 30 мин после введения препарата. Величины AUC для почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг·ч/мл). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC в крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови — 37,2 ч.

При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5–1 ч после приема и затем — медленное снижение к 24 ч.

Метаболизм

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.

Выведение

Основной процесс выведения происходит в течение 24 ч. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% — во временном интервале от 5 до 24 ч. Через кишечник выводится 77% препарата и 23% — через почки.

Применение[править]

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Противопоказания[править]

  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
  • беременность; период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 13 лет для показания «лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)»;
  • детский возраст до 18 лет для показания «профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций».

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Побочные действия[править]

Аллергические реакции (редко).

Взаимодействие[править]

Случаев взаимодействия препарата с другими ЛС не выявлено.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, детям от 13 до 17 лет — по 60 мг 1 раз в день.

Длительность лечения 5–7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 сут от начала болезни.

Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, в течение 7 дней.

Меры предосторожности[править]

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не оказывает седативное действие, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений.

Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Ингавирин: капсулы 30 мг; Валента Фармацевтика (Россия)

МКБ-10[править]