Инсулин аспарт двухфазный

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Insulin aspart biphasic

Фармакологическая группа[править]

Инсулины

Характеристика вещества[править]

Препарат инсулина комбинированного действия, аналог человеческого инсулина. Двухфазная суспензия, состоящая из растворимого инсулина аспарт (30%) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70%). Инсулин аспарт получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae; в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Фармакология[править]

Инсулин аспарт двухфазный взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения скелетными мышцами и жировой тканью, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте. Замещение аминокислоты пролин в позиции B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Инсулин аспарт протамин всасывается дольше. После п/к введения эффект развивается через 10–20 мин, максимальный эффект — через 1–4 ч, продолжительность действия — до 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и уровня физической активности).

При п/к введении в дозе 0,2 ЕД/кг массы тела Tmax — 60 мин. Связывание с белками крови низкое (0–9%). Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15–18 ч.

Применение[править]

  • Сахарный диабет типа 1;
  • Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим ЛС при проведении комбинированной терапии, при интеркуррентных заболеваниях).

Инсулин аспарт двухфазный: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Неизвестно, может ли инсулин аспарт двухфазный оказывать эмбриотоксическое действие при применении во время беременности и влияет ли он на репродуктивную способность.

В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и проводить мониторинг уровня глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности.

Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться, однако быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко. В период лактации может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Инсулин аспарт двухфазный: Побочные действия[править]

Отеки и нарушение рефракции (в начале лечения); местные аллергические реакции (гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения); генерализованные аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, повышение потоотделения, нарушения функции ЖКТ, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД, ангионевротический отек); липодистрофия в месте введения.

Взаимодействие[править]

Инсулин аспарт двухфазный фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохин, этанол и этанолсодержащие ЛС. Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Инсулин аспарт двухфазный: Способ применения и дозы[править]

П/к, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости — сразу после приема пищи. Инъекцию проводят в область бедра или передней брюшной стенки, или в область плеча или ягодицы. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области (для предотвращения развития липодистрофии). Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Доза инсулина аспарт двухфазного устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови. В среднем суточная доза составляет 0,5–1 ЕД/кг массы тела. При резистентности к инсулину (например при ожирении) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина снижена.

Меры предосторожности[править]

Инсулин аспарт двухфазный нельзя вводить в/в. Недостаточная доза или прекращение лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, гипергликемия проявляется постепенно, в течение нескольких часов или дней (симптомы гипергликемии: тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе), и без соответствующего лечения может привести к смерти.

После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следует применять инсулин аспарт двухфазный в непосредственной связи с приемом пищи. Необходимо учитывать высокую скорость наступления эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих ЛС, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек и/или печени может привести к снижению потребности в инсулине. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

При развитии гипогликемии или гипергликемии возможно снижение концентрации внимания и скорости реакции, что может представлять опасность при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии.

Условия хранения[править]

При температуре 2–8 °C (в холодильнике).

Торговые наименования[править]

НовоМикс 30 Пенфилл: суспензия для подкожного введения 100 ЕД/мл; Novo Nordisk (Дания)

НовоМикс 30 ФлексПен: суспензия для подкожного введения 100 ЕД/мл; Novo Nordisk (Дания)

НовоМикс 50 ФлексПен: суспензия для подкожного введения 100 ЕД/мл; Novo Nordisk (Дания)

НовоМикс 70 ФлексПен: суспензия для подкожного введения 100 ЕД/мл; Novo Nordisk (Дания)

МКБ-10[править]