Интерферон бета-1a

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

interferon beta-1a

Фармакологическая группа[править]

Интерферон бета-1a - иммуномодулятор

Характеристика вещества[править]

Рекомбинантный человеческий интерферон бета−1a, вырабатываемый клетками млекопитающих (культура клеток яичника китайского хомячка). Специфическая противовирусная активность — более 200 млн МЕ/мг (1 мл раствора содержит 30 мкг интерферона бета−1а, обладающих 6 млн МЕ антивирусной активности). Интерферон бета-1a существует в гликозилированном виде, содержит 166 аминокислотных остатков и комплексный углеводный фрагмент, связанный с атомом азота. По аминокислотной последовательности идентичен натуральному (естественному) человеческому интерферону бета.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное.

Интерферон бета-1a связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток организма человека и запускает сложный каскад межклеточных взаимодействий, приводящий к интерферон-обусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров, в т.ч. комплекса гистосовместимости I класса, белка Мх, 2',5'-олигоаденилатсинтетазы, бета2-микроглобулина и неоптерина.

Маркеры биологической активности (неоптерин, бета2-микроглобулин и др.) определяются у здоровых доноров и пациентов после парентерального введения доз 15–75 мкг. Концентрация этих маркеров нарастает в течение 12 ч после введения и сохраняется повышенной на протяжении 4–7 дней. Пик биологической активности в типичных случаях отмечается через 48 ч после введения. Точные соотношения между плазменными уровнями интерферона бета− и концентрацией белков-маркеров, синтез которых он индуцирует, пока неизвестны.

Интерферон бета-1a стимулирует активность супрессорных клеток, усиливает продукцию интерлейкина−10 и трансформирующего ростового фактора бета, оказывающих при рассеянном склерозе противовоспалительное и иммуносупрессорное действие. Интерферон бета−1а достоверно уменьшает частоту обострений и скорость прогрессирования необратимых неврологических нарушений при ремиттирующем типе течения рассеянного склероза (замедляется прирост числа и площади очагового поражения мозга по данным МРТ). Лечение может сопровождаться появлением антител к интерферону бета−1а. Они понижают его активность in vitro (нейтрализующие антитела) и биологические эффекты (клиническую эффективность) in vivo. При продолжительности лечения 2 года антитела обнаруживаются у 8% больных. По другим данным, спустя 12 мес лечения антитела появляются в сыворотке у 15% пациентов.

Фармакокинетические исследования интерферона бета−1а у больных рассеянным склерозом не проводились.

У здоровых добровольцев фармакокинетические параметры зависели от пути введения: при в/м введении в дозе 60 мкг Сmax составляла 45 МЕ/мл и достигалась через 3–15 ч, T1/2 — 10 ч; при п/к введении Сmax — 30 МЕ/мл, время ее достижения — 3–18 ч, T1/2 — 8,6 ч. Биодоступность интерферона бета-1a при в/м введении составляла 40%, при п/к — в 3 раза ниже. Данные, свидетельствующие о возможном проникновении в грудное молоко, отсутствуют.

Применение[править]

Ремиттирующее течение рассеянного склероза.

Интерферон бета-1a: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к природному или рекомбинантному бета-интерферону, сывороточному альбумину человека), выраженная депрессия и/или наличие суицидальных мыслей, эпилепсия (при недостаточной эффективности противоэпилептических средств), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Интерферон бета-1a противопоказан в период беременности и лактации

Интерферон бета-1a: Побочные действия[править]

Гриппоподобные симптомы: головная боль, лихорадка, озноб, мышечные и суставные боли, тошнота. Эти симптомы обычно умеренно выражены, наблюдаются чаще в начале лечения и уменьшаются при продолжении терапии.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, потеря аппетита, рвота, поражение печени.

Со стороны ЦНС: редко - нарушение сна, головокружение, нервозность; в единичных случаях - депрессия, суицидальные идеи, деперсонализация, а также судорожные припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – периферическая вазодилатация, сердцебиение; в единичных случаях - нарушения сердечного ритма.

Со стороны лабораторных показателей: возможны лейкопения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, повышение уровня АЛТ, ГГТ и ЩФ. Эти изменения обычно незначительно выражены, имеют обратимый и бессимптомный характер.

Местные реакции: покраснение, припухлость, побледнение кожи, болезненность (обычно незначительно выражены и имеют обратимый характер); в единичных случаях в месте инъекции может наблюдаться некроз, который обычно проходит самостоятельно.

Прочие: редко - кожная сыпь, крапивница.

Взаимодействие[править]

Интерферон бета-1a совместим с кортикостероидами и АКТГ. Не рекомендуется одновременное применение интерферона бета-1a с миелосупрессивными препаратами, в т.ч. цитостатиками (возможен аддитивный эффект). С осторожностью сочетать интерферон бета-1a со средствами, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома Р450 (противоэпилептические препараты, некоторые антидепрессанты и др.).

Интерферон бета-1a: Способ применения и дозы[править]

Взрослые (> 16 лет), в/м: 30 мкг 1 раз в неделю.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью назначают интерферон бета-1a больным с нетяжелым депрессивным состоянием, судорожным синдромом, выраженной почечной и печеночной недостаточностью, тяжелой миелосупрессией. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больных с заболеваниями сердца, в т.ч. стенокардией, застойной сердечной недостаточностью, аритмией. В ходе лечения рекомендуется контролировать клеточный состав крови, в т.ч. число тромбоцитов и лейкоцитарную формулу, а также проводить биохимический анализ крови (включая определение ферментов печени). При наличии признаков угнетения костного мозга необходим более тщательный контроль показателей крови.

Женщин детородного возраста следует информировать о способности интерферона бета−1а вызывать выкидыш и необходимости использовать адекватные меры контрацепции.

С осторожностью применять интерферон бета-1a во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Для уменьшения выраженности гриппоподобного синдрома до инъекции и в течение 24 ч после нее возможно использование анальгетиков-антипиретиков.

В случае развития прогрессирующей формы рассеянного склероза лечение следует прекратить.

Условия хранения[править]

При температуре 2–8 °C (не замораживать).

Торговые наименования[править]

Ребиф: раствор для подкожного введения 22 мкг/0,5 мл и 44 мкг/0,5 мл; шприц 0.5 мл. «Merck Serono S.p.A. (Италия)»

Генфаксон: раствор для подкожного введения 12 млн МЕ; шприц 0.5 мл. «Laboratorio Tuteur S.A.C.I.F.I.A. (Аргентина)»

СинноВекс: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 6 млн МЕ. «СИА Интернейшнл АФС (Россия)»

МКБ-10[править]