Ирбесартан

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

irbesartan

Фармакологическая группа[править]

Ирбесартан - блокатор рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Характеристика вещества[править]

Белый или почти белый кристаллический порошок. Ирбесартан мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде. Молекулярная масса 428,5.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Ирбесартан высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Ирбесартан устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Ирбесартан действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие ирбесартана сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении ирбесартана в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания ирбесартана не зависит от приема пищи. Биодоступность — 60–80%, Cmax ирбесартана определяется через 1,5–2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10–600 мг). Равновесная концентрация ирбесартана в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание ирбесартана с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53–93 л, общий Cl — 157–176 мл/мин, почечный Cl — 3–3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изофермента CYP2С9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — ирбесартана глюкуронид (6%). Т1/2 — 11–15 ч. Ирбесартан экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью.

Применение[править]

Артериальная гипертония.

Ирбесартан: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ирбесартан противопоказан при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

Ирбесартан: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — тахикардия.

Со стороны респираторной системы: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке).

Аллергические реакции: ≥1% — сыпь.

Прочие: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

Взаимодействие[править]

Диуретики и другие гипотензивные средства

Тиазидные диуретики усиливают эффект ирбесартана. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов).

Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики

Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении ирбесартана с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Литий

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

НПВС

При одновременном введении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пожилых пациентов. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.

Гидрохлоротиазид

Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.


Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Ирбесартан: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза ирбесартана 150 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью применяют ирбесартан у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии).

На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки.

Не рекомендуется применять ирбесартан пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Апровель: таблетки 150 мг и 300 мг. «Санофи-Авентис»

Ибертан, Ирбесартан, Ирсар

МКБ-10[править]