Капреомицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

capreomycin

Фармакологическая группа[править]

Капреомицин - антибиотик, полипептид

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

Капреомицин избирательно активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, локализующихся вне- и внутри клетки. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов; отмечается перекрестная устойчивость к канамицину, виомицину и в некоторых случаях к амикацину и неомицину.

Капреомицин практически не всасывается из ЖКТ (менее 1%). При в/м введении в дозе 1 г Сmax в плазме (20–47 мг/л) достигается через 1–2 ч. После в/в одночасовой инфузии и дозе 1 г Сmax составляет 30–50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Капреомицин не метаболизируется, экскретируется в неизмененном виде, преимущественно почками (в течение 12 ч — 50–60% дозы) путем клубочковой фильтрации и в небольших количествах — с желчью. Концентрация в моче в течение 6 ч после введения в дозе 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл. Т1/2 составляет 3–6 ч. У пациентов с нормальной функцией почек капреомицин не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек Т1/2 капреомицина увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции.

Применение[править]

Туберкулез.

Капреомицин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (капреомицин проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Капреомицин: Побочные действия[править]

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цилиндрурия, микрогематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычная усталость или слабость, сонливость, нервно-мышечная блокада, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), в т.ч. необратимое, шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Аллергические реакции: макуло-папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (вследствие электролитных нарушений), лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия (5%), тромбоцитопения.

Прочие: нарушение электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; миалгия; болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Взаимодействие[править]

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия капреомицина.

Капреомицин несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови).

Миорелаксантный эффект капреомицина ослабляется неостигмина метилсульфатом.

Капреомицин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, в/м: 15 мг/кг/сут, максимальная доза капреомицина 1 г/сут в течение 60—120 сут, затем 1 г 2—3 раза в неделю.

Меры предосторожности[править]

Назначение в капреомицина озможно после определения чувствительности штамма.

До и во время лечения капреомицином необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно).

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют капреомицин на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Капастат: порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г во флаконах 10 мл. «Эли Лилли»

Капоцин, Капреомицин, Капреостат

МКБ-10[править]