Капсаицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

capsaicin

Фармакологическая группа[править]

Капсаицин - анальгетик для местного применения

Характеристика вещества[править]

Капсаицин - синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце. Растворим в спирте, ацетоне и этилацетате, мало растворим в воде. Молекулярная масса 305,42.

Капсаицин применяется наружно в виде пластыря, обеспечивающего трансэпидермальную и трансдермальную абсорбцию.

Фармакология[править]

Капсаицин — высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro, на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 мес.

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. Cmax капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3–6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что Cmax капсаицина в плазме крови достигается приблизительно через 20 мин после удаления пластыря и затем быстро снижается. Средний T1/2 капсаицина составляет приблизительно 130 мин.

Применение[править]

Постгерпетическая невралгия, ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, диабетическая нейропатия, послеоперационная боль, упорный зуд.

Капсаицин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.

В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Капсаицин: Побочные действия[править]

Нежелательные реакции капсаицина представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Инфекции и инвазии: нечасто — опоясывающий герпес.

Со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.

Со стороны органа зрения: нечасто — раздражение глаз.

Со стороны сердца: нечасто — AV блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, раздражение горла.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы.

Общие нарушения и нарушения в области применения: очень часто — боль и покраснение в месте аппликации; часто — зуд, папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации; нечасто — крапивница, парестезия, дерматит, гиперстезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации, периферический отек.

Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований: нечасто — повышенное АД.

Взаимодействие[править]

Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Капсаицин: Способ применения и дозы[править]

Наружно. Пластырь с капсаицином следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи.

Пластырь с капсаицином следует накладывать на неповрежденную нераздраженную сухую кожу.

Меры предосторожности[править]

Не наносить капсаицин в виде 8% пластыря на лицо или кожу головы, чтобы избежать попадания капсаицина в глаза и на слизистые оболочки.

При быстром удалении пластыря может произойти выделение капсаицина в виде аэрозоля. Поэтому удаление капсаицина в виде 8% пластыря должно производиться осторожно и медленно, скручиванием адгезивного слоя внутрь.

При раздражении глаз или дыхательных путей следует исключить действие капсаицина на пациента; глаза и слизистые оболочки необходимо обильно промыть холодной водой.

Ингаляция присутствующего в воздухе капсаицина может вызвать кашель или чихание. Необходимо обеспечить соответствующую поддерживающую медицинскую помощь при развитии одышки.

При контакте капсаицина с участками кожи, незапланированными для терапии, следует нанести очищающий гель на 1 мин и вытереть кожу сухой марлей, после чего промыть зону контакта водой с мылом.

Пациенты с нестабильной или плохо контролируемой гипертензией, с недавно перенесенными заболеваниями ССС или цереброваскулярными заболеваниями могут подвергаться повышенному риску развития побочных эффектов со стороны ССС. Перед началом лечения капсаицином в виде 8% пластыря следует принимать во внимание эти факторы.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Кутенза: пластырь медицинский; LTC Lohmann Therapie-Systems AG (Германия)

МКБ-10[править]