Клотримазол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

clotrimazole

Фармакологическая группа[править]

Клотримазол - противогрибковое средство

Характеристика вещества[править]

Клотримазол - противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра, антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное.

Клотримазол нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Клотримазол снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации клотримазол проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro клотримазол проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Клотримазол эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях клотримазол активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Клотримазол накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы клотримазола.

В печени клотримазол быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации клотримазола в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Применение[править]

Кандидозный стоматит, вульвовагинит, кандидоз кожи, дерматофитии.

Клотримазол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Не следует применять клотримазол в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении клотримазола у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Клотримазол: Побочные действия[править]

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.

При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.

При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Взаимодействие[править]

Клотримазол снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

Клотримазол: Способ применения и дозы[править]

Местно

клотримазол наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2–4 раза в сутки. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед; по его завершении (исчезновение клинических проявлений) целесообразно продолжить применение препарата еще в течение 14 дней. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед.

Местно в полости рта

10–20 капель (0,5–1 мл) раствора клотримазола для местного применения наносят на пораженные участки слизистой оболочки полости рта с помощью ватного тампона/палочки 3–4 раза в день. Улучшение состояния обычно наступает на 3–5 день лечения; лечение необходимо продолжать до полного устранения клинических проявлений заболевания.

Местно при урогенитальных инфекциях

При кандидозном вульвите или баланите используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Для лечения трихомониаза, вагинита у взрослых и подростков: вагинальные таблетки клотримазола (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней, 1 раз в день, вечером), либо крем клотримазола (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки.

При уретрите проводят также инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.

Меры предосторожности[править]

Следует избегать попадания клотримазола на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

После нанесения крема клотримазол не следует использовать герметические повязки.

Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают клотримазол интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения клотримазолом.

При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед лечения клотримазолом следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Кандид: раствор для местного применения 1%; таблетки вагинальные 500 мг; 1% крем для наружного применения в тубах 20 г; раствор для наружного применения 1% 20 мл; порошок для наружного применения 10 мг/г; гель вагинальный 2%. «Гленмарк Фармасьютикалз»

Кандид-В6: таблетки вагинальные 100 мг. «Гленмарк Фармасьютикалз»

Канизон: 1% крем в тубах 20 г; влагалищные таблетки 100 мг; раствор для наружного применения 1%. «Аджио-Фармацевтика»

Клотримазол-Акри: мазь для наружного применения 1%; таблетки вагинальные 100 мг. «Акрихин»

Клотримазол: таблетки вагинальные 100 мг; 1% крем в тубах 20 г. «GlaxoSmithKline»

Клотримазол: 1% раствор для наружного применения во флаконах 15 мл. «Medana Pharma TERPOL»

Клотримазол: влагалищные таблетки 100 мг; 1% крем в тубах 20 г. «Hyperion»

См. также: Бетаметазон/гентамицин/клотримазол

МКБ-10[править]