Колистиметат натрия

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Colistimethatum natrium

Фармакологическая группа[править]

Другие антибиотики

Характеристика вещества[править]

Колистиметат натрия - полипептидный циклический антибиотик. Колистиметат натрия образуется Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Колистиметат представляет собой метансульфонат колистина.

Фармакология[править]

Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны.

Колистиметат натрия активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Колистиметат натрия не активен в отношении Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание колистиметата натрия после ингаляции характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Cmax колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн.ЕД находится в диапазоне от неопредяемого уровня до 280 мкг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией препарата в сыворотке после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание составляет менее 2%.

Распределение

Через 1 ч и 4 ч после ингаляции колистиметата натрия в дозе 1 млн. ЕД концентрация колистиметата натрия в мокроте составляет 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 15% введенной дозы.

Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Выведение

Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть препарата, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы. После ингаляции препарата в дозе 2 млн. ЕД средний кумулятивный показатель выведения почками составляет приблизительно 1%.

Применение[править]

Инфекции дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, при муковисцидозе.

Колистиметат натрия: Противопоказания[править]

  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода - колистиметата натрия следует применять при беременности под контролем врача с осторожностью и только по жизненным показаниям.

При необходимости применения колистиметата натрия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить

Колистиметат натрия: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (>10%), усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит (воспаление слизистой оболочки дыхательных путей), фарингит, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Взаимодействие[править]

При одновременном применении колистиметата натрия с ингаляционными средствами для наркоза (эфиром, галотаном), миорелаксантами или курареподобными препаратами (тубокурарином, сукцинилхолином) или аминогликозидами следует тщательно следить за возможностью развития нейротоксических реакций.

При одновременном применении колистиметата натрия с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин) возможно усиление нефротоксичности.

Приготовленный раствор колистиметата натрия не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Колистиметат натрия: Способ применения и дозы[править]

Колистиметат натрия применяют ингаляционно.

Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза колистиметата натрия составляет от 2 млн. ЕД до 6 млн. ЕД в зависимости от тяжести заболевания.

Как правило, назначают по 1 млн. ЕД 2 раза/сут с интервалом в 12 ч.

Продолжительность санационной терапии при первичной колонизации/инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa составляет от 3 недель до 3 месяцев.

Меры предосторожности[править]

Ингаляционные лекарственные препараты у чувствительных пациентов могут вызывать острую бронхоконстрикцию. Поэтому применение первой дозы колистиметата натрия для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если он входит в режим терапии данного пациента. До и после ингаляции следует измерить ФОВ за 1 сек. Если у пациента, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем применении следует повторить пробу, добавив бронхолитик.

У пациентов с нарушением функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек.

Между ингаляциями дорназы альфа и ингаляцией колистиметата натрия необходимо сделать перерыв.

При лечении колистиметатом натрия в редких случаях возможно появление резистентных штаммов Pseudomonas aeruginosa. После отмены и/или модификации терапии возможно восстановление эффективности препарата.

В период лечения колистиметатом натрия пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

В период лечения колистиметатом натрия необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Колистин: порошок для раствора для ингаляций 80 мг 1 млн ЕД; Forest Laboratories Netherlands B.V. (Нидерланды)

МКБ-10[править]