Кортизон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cortisone acetate

Фармакологическая группа[править]

глюкокортикоид

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Противовоспалительный эффект кортизона обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивное действие кортизона связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бластотрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.

Кортизон вызывает задержку натрия и воды, усиливает выведение калия. Кортизон квеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает — остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, кортизон активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Кортизон оказывает липолитическое действие, повышая содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление инкреции и последующую атрофию коры надпочечников.

После в/м введения медленно всасывается. После приема внутрь кортизон практически полностью всасывается из ЖКТ. Tmax кортизона в крови достигается через 1–2 ч, действие продолжается 6–8 ч.

Применение[править]

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) — в сочетании с минералокортикоидами.

Кортизон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (для кратковременного применения кортизона по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии кортизоном превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Кортизон: Побочные действия[править]

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечение и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии; повышение АД, гиперкоагуляция, тромбоз. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью, — задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Взаимодействие[править]

Кортизон усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B, аспарагиназы.

Кортизон снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных и диуретиков.

Кортизон: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети

Надпочечниковая недостаточность: 500—750 мкг/кг/сут в 3 приема.

Другие заболевания: 2,5—10 мг/кг/сут или 20—300 мг/кв.м/сут в 3—4 приема.

Взрослые

25—300 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

В ходе лечения кортизоном необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу кортизона, во избежание развития синдрома отмены; чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.

У детей в период роста глюкокортикоиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением врача. У детей во время длительного лечения кортизоном необходимо наблюдение за динамикой роста и развития.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Кортизон: таблетки 25 мг. «Акрихин»

МКБ-10[править]