Ламивудин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

lamivudine

Фармакологическая группа[править]

Ламивудин - антиретровирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

Ламивудин обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ламивудин ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

Фармакокинетика

После приема внутрь ламивудин быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию ламивудина, в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение. Связывание ламивудина с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется ламивудин почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3–5 ч. У больных клиренс ламивудина снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.

Применение[править]

ВИЧ-инфекция, в сочетании с зидовудином. Хронический вирусный гепатит B.

Ламивудин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Использование ламивудина возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Ламивудин: Побочные действия[править]

Головная боль, слабость, утомляемость, лихорадка, озноб, головокружение, бессонница, депрессивные расстройства, нейропатия, тошнота, диарея, рвота, понижение аппетита, анорексия, диспепсия, боль или колики в животе, насморк, кашель, костно-мышечные боли, миалгия, артралгия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, повышение уровней АЛТ, АСТ, билирубина, амилазы, кожные высыпания; у детей — панкреатит, парестезии, периферические невропатии.

Взаимодействие[править]

Ламивудин увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

Ламивудин: Способ применения и дозы[править]

ВИЧ

Дети от 3 мес до 12 лет: 4 мг/кг ламивудина 2 раза в сутки.

Дети > 12 лет и взрослые: 150 мг 2 раза в сутки.

Гепатит

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше: 100 мг ламивудина 1 раз в сутки.

Детям от 2 до 11 лет: 3 мг/кг 1 раз в сутки, но не более 100 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

Следует приостановить лечение ламивудином при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Зеффикс: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг. «Глаксо Вэллком»

Эпивир ТриТиСи: таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг. «Глаксо Вэллком»

Зеффикс ТриТиСи: раствор для приема внутрь 10 мг/мл; флакон 240 мл. «Глаксо Вэллком»

См. также: Зидовудин/ламивудин

МКБ-10[править]