Лансопразол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

lansoprazole

Фармакологическая группа[править]

Ингибиторы протонного насоса

Характеристика вещества[править]

Лансопразол - ингибитор H+,K+-АТФазы, блокатор секреции соляной кислоты в желудке, антацидное средство

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противоязвенное.

Лансопразол блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса).

Лансопразол уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг лансопразола pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема лансопразола уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона лансопразол действует более продолжительно.

Лансопразол угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Лансопразол подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов.

Лансопразол уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Лансопразол повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Лансопразол эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

Лансопразол некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность лансопразола составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика лансопразола линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит.

Связывание лансопразола с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 лансопразола у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется лансопразол в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Применение[править]

Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Лансопразол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Лансопразол противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует лансопразолом прекратить грудное вскармливание.

Лансопразол: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Взаимодействие[править]

Лансопразол понижает на 10% клиренс теофиллина.

Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность лансопразола, необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов.

Антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего.

Лансопразол может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Лансопразол тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа.

Возможно взаимодействие лансопразола с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450.

Лансопразол совместим с диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

Совместное применение лансопразола и такролимуса может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови. Особенно выражено повышается уровень такролимуса в плазме крови у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту системы цитохрома Р450 CYP2C19.

Лансопразол: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь, утром

Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут лансопразола в течение 2–4 нед.

Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед.

Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед.

Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут лансопразола в течение 4–8 нед.

Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед.

Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч.

Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг лансопразола 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.

Меры предосторожности[править]

Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза).

С осторожностью применяют лансопразол у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут).

При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

Результаты нескольких опубликованных клинических исследований дали возможность полагать, что терапия лансопразолом увеличивает риск развития остеопороз-ассоциированных переломов бедра, лодыжки или позвоночника. Риск возникновения переломов возрастал у пациентов при однократном приеме высоких доз лансопразола или при длительной терапии лансопразолом (в течение года и дольше). При выборе дозы и продолжительности терапии лансопразолом предпочтение отдается наименьшей дозе и продолжительности приема в соответствии с клиническим состоянием пациентов. Пациентам с высоким риском развития остеопороз-ассоциированных переломов необходимо принимать лансопразол с осторожностью в соответствии с принятыми лечебными схемами.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Ланцид: капсулы 15 и 30 мг. «Micro Labs (Индия)»

Эпикур: капсулы 30 мг. «Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия)»

МКБ-10[править]