Левамлодипин

Все действующие вещества

Латинское название

Levamlodipine

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Характеристика вещества

Левамлодипин - БМКК, производное дигидропиридина, S (-) изомер амлодипина; обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин.

Фармакология

Левамлодипин блокирует Ca²⁺ каналы, ингибирует трансмембранный переход Ca²⁺ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антиангинальное действие, а также длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Разовая доза левамлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД через 2–4 ч после приема, которое сохраняется в течение 24 ч (в положении лежа и стоя).

Фармакокинетика

Всасывание левамлодипина в ЖКТ не изменяется при приеме пищи. Биодоступность — 65%; имеет эффект «первого прохождения» через печень. C_max — 7,229–9,371 нг/мл, TC_max — 1,85–3,61 ч. TC_ss — 7 дней. Связь с белками — 93%. Объем распределения — 21 л/кг; большая часть левамлодипина распределяется в тканях, меньшая — в крови. Проникает через ГЭБ. Метаболизм левамлодипина на 90% осуществляется в печени (медленный, но экстенсивный) с образованием неактивных метаболитов.

Общий клиренс — 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). После первого приема T_1/2 — 14,62–68,88 ч, при повторном приеме T_1/2 — 45 ч. При печеночной недостаточности T_1/2 — 60 ч (длительное применение повышает кумуляцию левамлодипина). У пациентов старше 65 лет Т_1/2 — 65 ч (что не имеет клинического значения). Выводится левамлодипин почками (60% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде), кишечником (20–25%), а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

Применение

Артериальная гипертензия I ст. (в монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными ЛС).

Левамлодипин: Противопоказания

Гиперчувствительность, стенокардия Принцметала, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение левамлодипина при беременности и в период лактации.

Левамлодипин: Побочные действия

Со стороны ССС: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки нижних конечностей, «приливы» крови к коже лица, редко — аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление СН, мигрень.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, эмоциональная лабильность; редко — судороги, потеря сознания, гиперестезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко — повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия слизистой оболочки десен, запор или диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: макулопапулезная эритематозная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия; шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, ринит, паросмия.

Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, повышение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, гипергидроз, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию левамлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижают.

Альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na⁺), симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект левамлодипина.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты левамлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, БМКК могут усиливать гипотензивное действие левамлодипина.

Препараты лития — повышают риск усиления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах) левамлодипина.

Препараты Ca²⁺ могут снижать эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT левамлодипина.

Левамлодипин: Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, максимальная доза левамлодипина — 5 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

В период лечения левамлодипином необходимо контролировать массу тела, потребление Na⁺ (соответствующая диета), соблюдать гигиену зубов, посещать стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии слизистой оболочки десен).

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы левамлодипина.

В период лечения левамлодипином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Торговые наименования

ЭсКорди Кор: таблетки 2.5 и 5 мг; Actavis Group hf. (Исландия)

МКБ-10

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия