Левомепромазин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

levomepromazine

Фармакологическая группа[править]

Левомепромазин - нейролептик, производное фенотиазина

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, противорвотное.

Левомепромазин блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Левомепромазин уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Левомепромазин быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч — после в/м инъекции. Левомепромазин проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит левомепромазина — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина — 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Применение[править]

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Левомепромазин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Не следует применять левомепромазин во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (левомепромазин проникает в грудное молоко).

Левомепромазин: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Взаимодействие[править]

Левомепромазин несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при комбинации левомепромазина с антихолинергическими препаратами (трициклические антидепрессанты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). Средства, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты, макролиды, противогрибковые азолы, цизаприд, антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск аритмии.

Левомепромазин снижает противопаркинсоническую активность леводопы, эффективность пероральных противодиабетических препаратов. Антациды, содержащие кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

При сочетании с алкоголем усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов левомепромазина.

Левомепромазин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/м, в/в.

Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг левомепромазина, при необходимости — до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг левомепромазина в сутки внутрь.

Премедикация, взрослые: 2—20 мг за 45 мин—3 ч до операции.

В/в инфузия

Общая анестезия

Дети < 12 лет: 62—125 мкг/кг в 250 мл 5% глюкозы, вводят со скоростью 20—40 капель/мин.

Дети > 12 лет и взрослые: 10—25 мг в 500 мл 5% глюкозы, вводят со скоростью 20—40 капель/мин.

Меры предосторожности[править]

Следует менять места инъекций левомепромазина из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД. В течение первых 3–5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5–1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении дозы левомепромазина, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий.

После внезапной отмены левомепромазина, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. В связи с этим отмену левомепромазина следует всегда проводить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении левомепромазином требуется регулярный контроль функции печени.

Не следует применять левомепромазин во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения и в течение 4–5 дней после прекращения приема левомепромазина обязателен отказ от алкогольных напитков.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Тизерцин: инъекционный раствор 25 мг в ампулах 1 мл; таблетки, покрытые оболочкой 25 мг. «Эгис»

МКБ-10[править]