Левотироксин натрия

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

levothyroxine

Фармакологическая группа[править]

тиреоидный гормон

Характеристика вещества[править]

Левотироксин натрия - левовращающий изомер тироксина.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

Механизмы метаболических эффектов левотироксина натрия включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах левотироксин натрия оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

При приеме внутрь 80% принятой дозы левотироксина натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки, прием пищи снижает абсорбцию. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема. Связывание левотироксина натрия с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином) — более 99%. В различных тканях происходит монодейодирование левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество левотироксина натрия подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3–4 дней, при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

Клинический эффект левотироксина натрия при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается лишь в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

Применение[править]

Гипотиреоз, нетоксический зоб, хронический лимфоцитарный тиреоидит, рак щитовидной железы, исследование функции щитовидной железы.

Левотироксин натрия: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к левотироксину натрия, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина.

Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами левотироксина натрия), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании.

Левотироксин натрия: Побочные действия[править]

Тахикардия, нарушение сердечного ритма, боль за грудиной, тремор, беспокойство, инсомния, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

Взаимодействие[править]

Левотироксин натрия снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов.

Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания в кишечнике.

Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс левотироксина натрия, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови.

Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность левотироксина натрия снижается).

Белковое связывание левотироксина натрия изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен.

Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

Левотироксин натрия: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, утром, натощак, запивая небольшим количеством жидкости.

Дети < 6 мес: 8—10 мкг/кг/сут.

Дети 6—12 мес: 6—8 мкг/кг/сут.

Дети 1—5 лет: 5—6 мкг/кг/сут.

Дети 6—12 лет: 4—5 мкг/кг/сут.

Дети > 12 лет: 2—3 мкг/кг/сут.

Взрослые: начальная доза левотироксина натрия 12,5—50 мкг/сут, при необходимости повышают на 25—50 мкг/сут с интервалом 2—4 нед до 100—200 мкг/сут.

Меры предосторожности[править]

Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы левотироксина натрия.

Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией.

Для пожилых пациентов начальная доза левотироксина натрия не должна превышать 50 мкг.

С осторожностью назначают левотироксин натрия при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

Пациентам, получающим лечение тироксином, рекомендуется применять его в минимальных дозах, необходимых для достижения желаемого клинического и биохимического ответа.

Помимо увеличения риска остеопороза, избыток тироксина может также увеличивать риск аритмии, мышечной слабости, особенно у пожилых людей.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

L-Тироксин: таблетки 50 мг и 100 мг. «Озон ООО (Россия)»

L-тироксин Берлин-Хеми: таблетки 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг и 150 мкг. «Берлин-Хеми»

Эутирокс: таблетки 25, 50, 88, 100, 112, 125, 137, 150 мкг. «Мерк»

МКБ-10[править]