Лерканидипин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Lercanidipinum

Фармакологическая группа[править]

Блокаторы кальциевых каналов

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Лерканидипин - БКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие лерканидипина отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание полное. Cmax — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax — 1,5–3 ч. Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует при повторном приеме. Элиминация лерканидипина происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 — 8–10 ч.

Применение[править]

Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Лерканидипин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение лерканидипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Лерканидипин: Побочные действия[править]

Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Взаимодействие[править]

Лерканидипин совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении лерканидипина с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять лерканидипин с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие лерканидипина.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Лерканидипин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг лерканидипина 1 раз в день.

Доза может лерканидипина быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

Меры предосторожности[править]

В период лечения лерканидипином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Занидип-Рекордати: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 и 20 мг; Recordati Ireland Ltd (Ирландия)

Леркамен 10: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Леркамен 20: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

МКБ-10[править]