Летрозол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

letrozole

Фармакологическая группа[править]

Летрозол - противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Летрозол конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.

После приема внутрь летрозол полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) летрозола связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация летрозола достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч. Выводится летрозол в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.

Индуцированное летрозолом, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).

Применение[править]

Поздние стадии рака молочной железы в постменопаузе, при неэффективности тамоксифена.

Летрозол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к летрозолу, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина < 10 мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Летрозол противопоказан при беременности. Лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.

Летрозол: Побочные действия[править]

Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

Взаимодействие[править]

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Летрозол: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 2,5 мг летрозола 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

Перед началом терапии летрозолом желательно изучение эстрогенрецепторного статуса.

Целесообразность назначения летрозола пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

В период лечения летрозолом не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Фемара: таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг. «Новартис Фарма»

Летроза, Летрозол, Экстраза, Эстролет

МКБ-10[править]