Линкомицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

lincomycin

Фармакологическая группа[править]

антибиотик

Характеристика вещества[править]

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное.

Линкомицин подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Линкомицин эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах линкомицин оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме линкомицина внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Линкомицин хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 линкомицина при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится линкомицин в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы линкомицина выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение[править]

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами стафилококков и стрептококков.

Линкомицин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к линкомицину, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Линкомицин противопоказан при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения линкомицином следует прекратить грудное вскармливание.

Линкомицин: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие[править]

Возможен антагонизм при одновременном применении линкомицина с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.

Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Линкомицин усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Линкомицин фармацевтически несовместим с канамицином.

Линкомицин: Способ применения и дозы[править]

Дети > 1 мес

Внутрь: 30—60 мг/кг/сут в 3—4 приема.

В/м: 10 мг/кг линкомицина 1—2 раза в сутки.

В/в: 10—20 мг/кг/сут, дозу разделяют на 2—3 введения.

Взрослые

Внутрь: 500 мг линкомицина 3—4 раза в сутки.

В/м: 600 мг 1—2 раза в сутки.

В/в: 0,6—1 г 2—3 раза в сутки, максимальная доза линкомицина 8 г/сут.


При местном применении мазь линкомицина наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Не следует комбинировать линкомицин с миорелаксантами.

При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

Назначение линкомицина пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

При длительном применении линкомицина необходим систематический контроль функции почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита прием линкомицина прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин.

Следует избегать быстрого в/в введения линкомицина.

При местном применении линкомицина следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Линкомицина гидрохлорид: капсулы 250 мг; 2% мазь в тубах 10 г и 15 г. «Акрихин»

Линкомицина гидрохлорид: капсулы 250 мг; инъекционный раствор 300 мг в ампулах 1 мл. «Мосхимфармпрепараты»

Линкомициновая мазь: 2% мазь в тубах 15 г. «Нижфарм»

МКБ-10[править]