Линэстренол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

lynestrenol

Фармакологическая группа[править]

прогестаген

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - прогестагенное.

Линэстренол образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Линэстренол вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Линэстренол подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.

Линэстренол быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит линэстренола — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой.

При длительном применении линэстренола в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие линэстренола зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).

Применение[править]

Таблетки 5 мг линэстренола:

аменорея, дисфункциональное маточное кровотечение, эндометриоз, рак тела матки, предменструальный синдром.

Таблетки 0,5 мг линэстренола:

предупреждение беременности.

Линэстренол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к линэстренолу, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, сахарный диабет типа 1, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Линэстренол противопоказан при беременности

Линэстренол: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение; редко — тревожность, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: редко — вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко — усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.

Взаимодействие[править]

Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Линэстренол повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.

Линэстренол: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь

Эндометриоз, маточное кровотечение:

5—15 мг/сут линэстренола в течение не более 6 мес.

Предменструальный синдром:

5 мг/сут линэстренола с 14-х по 25-е сутки менструального цикла.

Рак тела матки:

30—50 мг/сут линэстренола.

Аменорея:

после эстрогенов 5—10 мг/сут линэстренола с 14-х по 25-е сутки менструального цикла.

Предупреждение беременности:

500 мкг/сут линэстренола ежедневно.

Меры предосторожности[править]

При длительном применении линэстренола необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз.

Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела.

При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).

В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки.

Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.

При длительной задержке менструации на фоне терапии линэстренолом должна быть исключена внематочная беременность.

Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме линэстренола, а также при рвоте и диарее.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Оргаметрил: таблетки 5 мг. «Органон»

Экслютон: таблетки 500 мкг. «Органон»

МКБ-10[править]