Ловастатин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

lovastatin

Фармакологическая группа[править]

Ловастатин - гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Ловастатин тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме ловастатин образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Ловастатин угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Ловастатин существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

В ЖКТ ловастатин всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax ловастатина достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% ловастатина выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект ловастатина развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Применение[править]

Семейная гиперхолестеринемия, гиперхолестеринемия при неэффективности диеты.

Ловастатин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к ловастатину, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ловастатин противопоказан при беременности.

На время лечения ловастатином следует прекратить грудное вскармливание.

Ловастатин: Побочные действия[править]

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Взаимодействие[править]

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина.

Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Ловастатин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза ловастатина 20 мг с ужином, при необходимости дозу повышают с интервалом 4 нед, максимальная доза ловастатина 80 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза ловастатина не должна превышать 20 мг/сут.

Во время лечения ловастатином больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Кардиостатин: таблетки 20 мг. «МАКИЗ-ФАРМА (Россия)»

Холетар: таблетки 20 мг и 40 мг. «KRKA (Словения)»

МКБ-10[править]