Ломефлоксацин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

lomefloxacin

Фармакологическая группа[править]

Антимикробные средства, хинолоны/фторхинолоны

Характеристика вещества[править]

Ломефлоксацин - антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ломефлоксацин блокирует ДНК-гиразу бактерий и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Ломефлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Klebsiella ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus stuartii и Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазм и уреаплазм. В кислой среде эффективность ломефлоксацина снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию.

После приема внутрь однократных доз 200 и 400 мг ломефлоксацин быстро и почти полностью (95–98%) всасывается, Tmax — 0,8–1,4 ч. Средняя концентрация ломефлоксацина в крови пропорциональна дозе в диапазоне от 100 до 400 мг и составляет при 100 мг — 0,8 мкг/мл, 200 мг — 1,4 мкг/мл и 400 мг — 3,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает всасывание ломефлоксацина на 12%, уменьшает Cmax на 18%, увеличивает Tmax (до 2 ч). T1/2 ломефлоксацина при нормальной функции почек — 8–9 ч, равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связывание ломефлоксацина с белками плазмы — 10%. Хорошо проникает в органы и ткани, где концентрация ломефлоксацина в 2–7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть (5%) ломефлоксацина подвергается биотрансформации; в моче идентифицировано 5 метаболитов: глюкуронид — 9% введенной дозы, остальные 4 — менее 0,5%. Выводится ломефлоксацин главным образом (70–80%) путем канальцевой секреции в неизмененном виде (уровень в моче в 100 раз выше, чем в плазме) и с желчью (около 10%). Средний почечный Cl составляет 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный Cl ломефлоксацина уменьшается на 25%. При снижении Cl креатинина до 10–40 мл/мин/1,73 м2 T1/2 ломефлоксацина увеличивается до 21 ч, при Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2 — до 45 ч.

Применение[править]

Таблетки:

Капли глазные: бактериальные инфекции переднего отдела глаза: конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в т.ч. хламидийной этиологии.

Ломефлоксацин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к ломефлоксацину (в т.ч. к другим фторхинолонам), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ломефлоксацин противопоказан при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли ломефлоксацин в грудное молоко).

Ломефлоксацин: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, астения, инсомния, нервозность, галлюцинации, депрессия, возбуждение, судороги, гиперкинез, тремор, парестезия, боль и шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, флебит, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, васкулит, боль в спине и груди.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боль в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема.

Прочие: приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда, гипогликемия, подагра, кандидоз, суперинфекция.

Капли глазные: ощущение жжения в глазах после инстилляции; при длительном применении — развитие вторичной грибковой инфекции.

Взаимодействие[править]

Ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) — не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию.

При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Отсутствует перекрестная резистентность ломефлоксацина с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Ломефлоксацин не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина.

Ломефлоксацин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 400 мг ломефлоксацина 1 раз в сутки в течение 10—14 сут.

Меры предосторожности[править]

В период лечения ломефлоксацином следует избегать солнечного света и УФ облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ излучение).

При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлении нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию ломефлоксацином необходимо прекратить.

Ломефлоксацин может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами.

Для профилактики кандидоза одновременно с ломефлоксацином назначают нистатин или леворин.

При лечении глазными каплями ломефлоксацина следует избегать ношения контактных линз.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Ломфлокс: таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг. «Ипка Лабораториз»

МКБ-10[править]