Лоперамид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

loperamide

Фармакологическая группа[править]

Лоперамид - антидиарейное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антидиарейное.

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Лоперамид замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах лоперамид может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

Лоперамид плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание лоперамида с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется лоперамид в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Применение[править]

Острый и хронический понос при воспалительных заболеваниях кишечника, синдроме раздраженной кишки, аномалиях развития кишечника, резекции кишечника, избыточное выделение содержимого кишечника через илеостому, диарея путешественников.

Лоперамид: Противопоказания[править]

  • Гиперчувствительность к лоперамиду, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия;
  • другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики;
  • острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
  • детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Лоперамид противопоказан в I триместре беременности.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Лоперамид: Побочные действия[править]

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие[править]

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Лоперамид: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети:

- Острый понос: 400—800 мкг/кг/сут в 2—4 приема, максимальная разовая доза лоперамида 2 мг.

- Хронический понос: 80—240 мкг/кг/сут в 2—3 приема, максимальная разовая доза лоперамида 2 мг.

Взрослые:

начальная доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула, максимальная доза лоперамида 16 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять лоперамид пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения лоперамидом необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Диара: капсулы 2 мг; таблетки жевательные 2 мг; Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия)

Имодиум: капсулы 2 мг; таблетки для рассасывания 2 мг. «Джонсон & Джонсон»

Лопедиум: таблетки 2 мг; капсулы 2 мг. «Sandoz d.d. (Словения)»

Лоперамид: капсулы 2 мг. «Гриндекс»

Лоперамид-Акри: капсулы 2 мг. «Акрихин»

Лоперамид ШТАДА: капсулы 2 мг. «НИЖФАРМ»

МКБ-10[править]