Лоразепам

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

lorazepam

Фармакологическая группа[править]

Анксиолитики

Характеристика вещества[править]

Лоразепам - бензодиазепиновый транквилизатор, снотворное средство

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, центральное, противосудорожное.

Лоразепам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты лоразепама обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Лоразепам снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.

Лоразепам подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Лоразепам оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Лоразепам эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.

Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.

При приеме внутрь лоразепам хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% лоразепама связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Лоразепам быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.

Применение[править]

Острые приступы тревоги, эмоциональное напряжение, беспокойство, нарушение сна (затрудненное засыпание, неглубокий сон), премедикация, тошнота и рвота при химиотерапии (в комбинации с противорвотными средствами).

Лоразепам: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к лоразепаму, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Лоразепам противопоказан при беременности (особенно в I триместре). На время лечения лоразепамом следует прекратить грудное вскармливание.

Лоразепам: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.

Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.

Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома.

При приеме лоразепама могут возникать парадоксальные реакции, в т.ч. тревога, беспокойство, возбуждение, враждебность, агрессивность, гнев, нарушение сна, сексуальное возбуждение, галлюцинации. Может отмечаться небольшое снижение АД, но, как правило, гипотензия не является клинически значимой.

Взаимодействие[править]

Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом. Лоразепам потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении лоразепама с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).

Сочетанное использование лоразепама и клозапина может вызвать заметную седацию, гиперсаливацию, артериальную гипотензию, атаксию, делирий и остановку дыхания.

Одновременное применение лоразепама с вальпроатом приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама; влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама. При сочетанном назначении дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%.

Одновременное применение лоразепама с пробенецидом может приводить к более быстрому началу действия или пролонгированию эффекта лоразепама, вызванному увеличением T1/2 и снижением общего клиренса (дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%). Влияние пробенецида на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама.

Применение теофиллина или аминофиллина может снижать седативный эффект бензодиазепинов, включая лоразепам.

Концентрацию лоразепама в сыворотке понижают пероральные контрацептивы.

Никотин ускоряет метаболизм лоразепама.

Лоразепам: Способ применения и дозы[править]

Внутрь. В неврологической практике — по 1 мг лоразепама 2–3 раза в сутки; в психиатрической практике — 4–6 мг/сут; при бессоннице — по 1–2 мг лоразепама за 30 мин до сна.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью применять лоразепам у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.

Побочные эффекты лоразепама обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.

Во время лечения лоразепамом и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

При длительном применении лоразепама возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме лоразепама. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).

При длительном применении лоразепама необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Лорафен: таблетки 1 мг и 2,5 мг. «Польфа»

МКБ-10[править]