Люмасиран
Содержание
- 1 Латинское название
- 2 Фармакологическая группа
- 3 Характеристика вещества
- 4 Фармакология
- 5 Применение
- 6 Люмасиран: Противопоказания
- 7 Применение при беременности и кормлении грудью
- 8 Люмасиран: Побочные действия
- 9 Взаимодействие
- 10 Люмасиран: Способ применения и дозы
- 11 Меры предосторожности
- 12 Условия хранения
- 13 Торговые наименования
- 14 МКБ-10
Латинское название[править]
lumasiran
Фармакологическая группа[править]
Характеристика вещества[править]
Люмасиран - двухцепочечная малая интерферирующая рибонуклеиновая кислота (миРНК), нацеленную на гидроксиацидоксидазу 1.
Фармакология[править]
Механизм действия
Люмасиран снижает уровень гликолатоксидазы, воздействуя на на гидроксиацидоксидазу 1 в гепатоцитах посредством РНК-интерференции. Снижение уровня гликолатоксидазы снижает количество доступного глиоксилата, субстрата для производства оксалатов. Механизм действия люмасирана не зависит от мутации гена AGXT. Люмасиран не эффективен при первичной гипероксалурии типа 2 или типа 3, поскольку его не влияет на метаболические пути, вызывающие гипероксалурию типов 2 и 3.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры люмасирана после однократного или многократного введения пациентам первичной гипероксалурии типа 1:
| Параметры | Люмасиран |
|---|---|
| Cmax | 462 мкг/мл |
| AUC0-last | 6810 мкг·ч/мл |
| Tmax | 4 ч |
| Объем распределения | 4.9 л |
| Связывание с белками | 85% |
| Т1/2 | 5.2 ч |
| Клиренс | 26.5 л/ч |
| Метаболизм | эндо- и экзонуклеазами до олигонуклеотидов |
| Выведение | Менее 26% люмасирана выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть выводится в виде неактивного метаболита. |
Применение[править]
Люмасиран показан для лечения первичной гипероксалурии 1 типа во всех возрастных группах.
Люмасиран: Противопоказания[править]
Гиперчувствительность к люмасирану или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью[править]
С осторожностью.
Люмасиран: Побочные действия[править]
Наиболее частыми нежелательными реакциями приема люмасирана были реакции в месте инъекции (32%) и боль в животе (21%).
Взаимодействие[править]
Совместный прием с пиридоксином (витамин B6) не влиял на фармакодинамику или фармакокинетику люмасирана.
Люмасиран: Способ применения и дозы[править]
Люмасиран вводится в виде подкожной инъекции. Рекомендуемая доза составляет 3-6 мг на кг веса один раз в месяц.
Меры предосторожности[править]
Условия хранения[править]
Хранить при температуре от 2 ° C до 25 ° C.
Торговые наименования[править]
Окслюмо: ампулы 94.5 мг/0.5 мл; Alnylam Pharmaceuticals
