Магния сульфат

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

magnesium sulfate

Фармакологическая группа[править]

препарат магния, противосудорожное, токолитическое средство, слабительное

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противосудорожное, антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое, седативное, слабительное, желчегонное, токолитическое.

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.

При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Применение[править]

Магния сульфат: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, гипермагниемия.

Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).

Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Следует использовать при беременности только в случае необходимости.

Магния сульфат: Побочные действия[править]

При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, при концентрации Mg2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).

Взаимодействие[править]

Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии.

Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью.

Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС.

Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца.

Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду.

Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами).

При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.

Магния сульфат: Способ применения и дозы[править]

Гипомагниемия

Дети:

В/м, в/в: 25—50 мг/кг (0,2—0,4 мэкв/кг) каждые 4—6 ч (3—4 инъекции), максимальная разовая доза 2 г (16 мэкв). При упорной гипомагниемии вводят повторно. Описаны случаи в/в введения до 100 мг/кг. Поддерживающая доза 30—60 мг/кг/сут (0,25—0,5 мэкв/кг/сут) в/в.

Внутрь: 100—200 мг/кг 4 раза в сутки.

Взрослые:

В/м, в/в: 1 г 4 раза в сутки (4 инъекции) или в/в инфузия 250 мг/кг в течение 4 ч; при тяжелой гипомагниемии вводят 8—12 г/сут

Внутрь: 3 г 4 раза в сутки.

Эпилептические припадки и артериальная гипертония, в/м, в/в

Дети: 20—100 мг/кг каждые 4—6 ч, в тяжелых случаях разовую дозу повышают до 200 мг/кг.

Взрослые (преэклампсия и эклампсия): 4—5 г растворяют в 250 мл 5% глюкозы или 0,9% NaCl, вводят в/в в течение 30 мин; одновременно вводят 10 г в/м.

Запор, внутрь

Дети: 250 мг/кг.

Взрослые: 10—30 г.

Меры предосторожности[править]

При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Магния сульфат: инъекционный раствор 1,25 г в ампулах 5 мл. «Биомед»

Магния сульфат: инъекционный раствор 1 г и 1,25 г в ампулах 5 мл. «Эндокринные препараты»

Магния сульфат: порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Тульская фармацевтическая фабрика (Россия)

МКБ-10[править]