Мегестрол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

megestrol acetate

Фармакологическая группа[править]

Мегестрол - противоопухолевое средство, прогестаген

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противоопухолевое, гестагенное, антикахектическое.

Противоопухолевый эффект мегестрола обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность мегестрола при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства мегестрола, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.

Мегестрол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax мегестрола, составляющей в среднем 750 нг/мл — 2–3 ч. Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2–3 дня). Небольшое количество мегестрола депонируется в жировой ткани. Экскреция мегестрола из организма на 50–70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз мегестрола).

Применение[править]

Паллиативное лечение рака тела матки и молочной железы, улучшение аппетита и увеличение веса при кахексии.

Мегестрол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к мегестролу, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Мегестрол противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Мегестрол: Побочные действия[править]

Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, увеличение массы тела, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, повышение АД, синдром канала запястья, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения, сыпь, метроррагия.

Взаимодействие[править]

Мегестрол: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь

Рак молочной железы: 40 мг мегестрола 4 раза в сутки.

Рак тела матки: 40—320 мг/сут мегестрола в несколько приемов.

Кахексия, анорексия: 800 мг/сут в течение 1 мес, затем 400—800 мг/сут мегестрола в течение 3 мес.

Меры предосторожности[править]

Решать вопрос о назначении мегестрола при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками.

До начала лечения мегестролом по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

Осторожно назначают мегестрол при тромбофлебите, даже в анамнезе.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Мегейс: таблетки 160 мг. «Бристол-Майерс Сквибб»

МКБ-10[править]