Месалазин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

mesalazine

Фармакологическая группа[править]

Месалазин - производное 5-аминосалициловой кислоты, противовоспалительное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовоспалительное.

Месалазин ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Месалазин обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) месалазина начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация месалазина в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы месалазина. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.

Месалазин эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Месалазин снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Применение[править]

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

Месалазин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к месалазину, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием месалазина следует прекратить.

На время лечения месалазином рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период.

Месалазин: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Взаимодействие[править]

Месалазин усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Месалазин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, ректально.

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды:

взрослым при обострении — по 400–500 мг месалазина 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза месалазина может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Ректально (после опорожнения прямой кишки):

при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым — по 1 супп. (500 мг) месалазина 3 раза в сутки. Детям при массе тела до 40 кг — примерно 1/2 дозы, рекомендованной для взрослых. В виде лекарственной микроклизмы — в зависимости от распространенности поражения 2–4 г месалазина (30–60 мл суспензии) 1 раз в сутки, перед сном.

Меры предосторожности[править]

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) месалазином следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Месакол: таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг. «САН Фармасьютикал Индастриз»

Пентаса: таблетки пролонгированного действия 500 мг; ректальные свечи 1 г. «Ферринг Фармасьютикалз»

Мезавант: таблетки пролонгированного действия 1200 мг. «Джонсон & Джонсон»

Салофальк: таблетки и гранулы, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг; ректальные свечи 250 мг и 500 мг; пена для ректального введения 2 г в микроклизме 30 г и 4 г в микроклизме 60 г. «Доктор Фальк Фарма»

МКБ-10[править]