Метилпреднизолона ацепонат

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

methylprednisolone, aceponate

Фармакологическая группа[править]

Метилпреднизолона ацепонат - глюкокортикоид для наружного применения

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное.

При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие и т.д.) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль и т.д.).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40–60% поверхности кожи), а также применении под окклюзионную повязку не отмечаются нарушения функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижение уровня кортизола в суточной моче не происходит.

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными ГКС-рецепторами.

Стероидрецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов. В частности, связывание стероидрецепторного комплекса с ДНК-клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым — образование медиаторов воспаления типа ПГ и ЛТ.

Ингибирование ГКС синтеза вазодилатирующих ПГ и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина, приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции для мази и крема метилпреднизолона ацепоната зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (на открытый участок кожи или с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5–1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с T1/2 около 16 ч. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Применение[править]

Неинфекционные воспалительные заболевания кожи.

Метилпреднизолона ацепонат: Противопоказания[править]

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При необходимости применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение метилпреднизолона ацепоната на обширных поверхностях кожи.

У кормящих матерей метилпреднизолона ацепонат не должен наноситься на молочные железы.

Метилпреднизолона ацепонат: Побочные действия[править]

Очень редко (менее чем в 0,01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи. Если препарат применяют более 4 нед и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС.

В редких случаях (0,01–0,1%) может наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.

Взаимодействие[править]

Не выявлено

Метилпреднизолона ацепонат: Способ применения и дозы[править]

Дети > 4 мес и взрослые, местно: метилпреднизолона ацепонат наносят тонким слоем на пораженные участки 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

Следует избегать попадания метилпреднизолона ацепоната в глаза.

Как и в случае применения системных ГКС, после наружного применения ГКС может развиться глаукома (например при применении больших доз или очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).

Влияния метилпреднизолона ацепоната на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Адвантан: 0,1% мазь в тубах 15 г. «Шеринг»

МКБ-10[править]