Метопролол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

metoprolol

Фармакологическая группа[править]

Метопролол - бета-адреноблокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Метопролол блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Метопролол уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Метопролол антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

Гипотензивный эффект метопролола развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме таблеток пролонг — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч.

Антиаритмическое действие метопролола проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Метопролол оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия метопролола на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

Фармакокинетика

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность метопролола составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% метопролола связывается с альбуминами плазмы крови. Метопролол быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax метопролола достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется метопролол в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% метопролола экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината (таблеток пролонгированного действия) составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры метопролола не зависят от возраста пациентов.

Применение[править]

Артериальная гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда (профилактика осложнений и повторного инфаркта миокарда).

Метопролол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к метопрололу, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Возможно, если ожидаемый эффект терапии метопрололом превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Метопролол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие[править]

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты.

Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект метопролола. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание метопролола с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Метопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Метопролол понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних).

Метопролол несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Метопролол: Способ применения и дозы[править]

Взрослые

Внутрь: начальная доза метопролола 50 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу изменяют с интервалом 1 нед, поддерживающая доза метопролола 100—450 мг/сут в 2—3 приема.

Таблетки пролонг - 50–100 мг метопролола 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.

В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу метопролола или в/в ввести атропин.

На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии.

При проведении на фоне лечения метопрололом оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем.

Следует воздержаться от применения метопролола в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены.

При отмене лечения уменьшать дозу метопролола необходимо постепенно в течение 10–14 дней.

С осторожностью применять метопролол во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Беталок: таблетки 100 мг. «АстраЗенека»

Беталок ЗОК: таблетки длительного действия 25, 50 мг и 100 мг. «АстраЗенека»

Вазокардин: таблетки 100 мг. «Словакофарма»

Корвитол: таблетки 50 мг и 100 мг. «Берлин-Хеми»

Метокард: таблетки 50 мг и 100 мг. «Польфарма»

Метопролол: таблетки 50 мг. «Московский эндокринный завод (Россия)»

Метопролол-Акри: таблетки 50 мг. «Акрихин»

Метопролол ретард-Акри: таблетки длительного действия 25, 50 мг и 100 мг. «Акрихин»

Метопролол-ратиофарм: таблетки 50 мг и 100 мг. «Меркле/ратиофарм»

Эгилок: таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг. «Эгис»

Эгилок С: таблетки длительного действия 25, 50 мг и 100 мг. «Эгис»

МКБ-10[править]