Метронидазол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

metronidazole

Фармакологическая группа[править]

Метронидазол - антипротозойное, антибактериальное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противоязвенное, антиалкогольное.

Нитрогруппа молекулы метронидазола, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

После приема внутрь метронидазол быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax метронидазола достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание метронидазола с белками плазмы незначительное — 10–20%. Метронидазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит метронидазола также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 метронидазола при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) метронидазола и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс метронидазола составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе метронидазол выводится почками в незначительных количествах.

Применение[править]

Для системного применения:

лямблиоз, трихомоноз, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе абсцесс печени); анаэробные инфекции костей и суставов, головного мозга, кожи и подкожной клетчатки, органов брюшной полости, женских половых органов, анаэробный сепсис, псевдомембранозный колит.

Для наружного применения:

розовые угри, вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

Для интравагинального применения:

урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Метронидазол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к метронидазолу (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Метронидазол противопоказан в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Во избежание действия метронидазола на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Метронидазол: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие[править]

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации.

Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Метронидазол: Способ применения и дозы[править]

Амебиаз, внутрь

Дети: 35—50 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослые: 500—750 мг 3 раза в сутки.

Другие паразитарные инфекции, внутрь

Дети: 15—30 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослые: 250 мг 3 раза в сутки или 2 г 1 раз в сутки.

Анаэробные инфекции, внутрь, в/в

Дети: 30 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4 введения (приема), максимальная доза метронидазола 2 г/сут.

Взрослые: 30 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4 введения (приема), максимальная доза метронидазола 4 г/сут.

Псевдомембранозный колит, внутрь

Дети: 20 мг/кг/сут в 4 приема в течение 10—14 сут.

Взрослые: 250—500 мг 3—4 раза в сутки в течение 10—14 сут.

Розовые угри, взрослые, местно:

метронидазол наносят на пораженные участки 2 раза в сутки в течение 9 нед.

Бактериальный вагиноз, взрослые, интравагинально:

500 мг (1 аппликатор) метронидазола 1—2 раза в сутки в течение 10—20 сут.

Меры предосторожности[править]

В период лечения метронидазолом противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии метронидазолом необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении метронидазолом трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения метронидазолом лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении метронидазола следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом метронидазола.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Клион: таблетки 250 мг; инфузионный раствор 500 мг во флаконах 100 мл. «Гедеон Рихтер»

Метрогил: таблетки 200 мг; инфузионный раствор 500 мг во флаконах 100 мл; гель для наружного применения в тубах 30 г; 1% влагалищный гель в тубах 30 г. «Юник Фармасьютикал Лабораториз»

Метронидазол: инфузионный раствор 5 мг/мл во флаконах 100 мл. «Промед Экспортс»

Метронидазол: таблетки 250 мг. «Фармстандарт-Лексредства (Россия»

Метронидазол Никомед: таблетки 250 и 500 мг; инфузионный раствор 5 мг/мл во флаконах 100 мл. «Никомед»

Розамет: крем для наружного применения 1%. «Jadran Galenski Laboratorij (Республика Хорватия)»

Розекс: гель и крем для наружного применения 0.75%; Laboratoires Galderma (Франция)

Трихопол: таблетки вагинальные 500 мг. «Польфарма»

Флагил: таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг; таблетки вагинальные 500 мг. «Санофи-Авентис»

Эфлоран: таблетки 400 мг. «КРКА»

МКБ-10[править]