Мефлохин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

mefloquine

Фармакологическая группа[править]

Мефлохин - противомалярийное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противопротозойное, противомалярийное.

Мефлохин обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.

Достаточно быстро может возникать резистентность к мефлохину. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где мефлохин ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.

Мефлохин хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. Cmax мефлохина достигается через 7–24 ч. Концентрация мефлохина в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290–340 нг/мл, стационарная концентрация — 560–1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. falciparum (200–300 нг/мл). С белками плазмы мефлохин связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения мефлохина — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается мефлохин в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Мефлохин медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T1/2 мефлохина составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема мефлохина. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме мефлохина в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

Применение[править]

Профилактика малярии, лечение малярии при нетяжелом течении.

Мефлохин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к мефлохину, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В I триместре беременности назначать мефлохин можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период терапии мефлохином необходимы надежные методы контрацепции.

Мефлохин: Побочные действия[править]

При использовании профилактических доз:

преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы).

При использовании терапевтических доз:

выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.

Взаимодействие[править]

Мефлохин усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Мефлохин снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Мефлохин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, малярия, внутрь

Лечение:

1,25 г мефлохина однократно с 250 мл воды.

Профилактика:

250 мг мефлохина 1 раз в неделю. Начинают за 1 нед до въезда в район с широким распространением инфекции и завершают через 4 нед после выезда из него.

Меры предосторожности[править]

Не рекомендуется использовать мефлохин при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение).

При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема мефлохина повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин) — дозу снижают вдвое.

Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены мефлохина.

Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина).

После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 ч.

При назначении мефлохина в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

Во время лечения мефлохином следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Лариам: таблетки 250 мг. «Ф. Хоффманн-Ля Рош»

МКБ-10[править]