Мизопростол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

misoprostol

Фармакологическая группа[править]

Мизопростол - синтетический аналог простагландина E1

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

После приема внутрь мизопростол быстро и полно всасывается. Одновременный прием мизопростола с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени мизопростол подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Cmax мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. Tmax — (12±3) мин, циркулирует мизопростол в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T1/2 мизопростола терминальный составляет 20–40 мин. Равновесная концентрация мизопростола в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы мизопростола выводится почками (64–73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться Cmax (почти в 2 раза) и удлиняться T1/2 мизопростола.

Применение[править]

Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.

Мизопростол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к мизопростолу, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При применении в качестве утеротонизирующего средства мизопростол может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Мизопростол: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11–40%) или запор (1,1%).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.

Взаимодействие[править]

Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи.

Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (нестероидные противовоспалительные средства).

Мизопростол: Способ применения и дозы[править]

В сочетании с мифепристоном мизопростол должен применяться только по назначению и под наблюдением врача акушера-гинеколога и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи. Применение мизопростола требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Через 36–48 ч после приема 600 мг (3 табл.) мифепристона назначают 400 мкг (2 табл.) мизпростола.

Меры предосторожности[править]

После приема мизопростола у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед.

Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема мизопростола. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Миролют: таблетки 200 мкг. «НИЖФАРМ (Россия)»

МКБ-10[править]