Моксонидин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

moxonidine

Фармакологическая группа[править]

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Характеристика вещества[править]

Моксонидин - стимулятор центральных имидазолиновых рецепторов

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Моксонидин селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Моксонидин является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Моксонидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Моксонидин проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием моксонидина внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия моксонидина — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме моксонидина в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст., дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Моксонидин снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Моксонидин уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение[править]

Артериальная гипертония.

Моксонидин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к моксонидину, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости IIIII степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Клинических данных о негативном влиянии моксонидина на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам.

В период лечения моксонидином рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Моксонидин: Побочные действия[править]

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Взаимодействие[править]

Моксонидин усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики).

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза 200 мкг 1 раз в сутки, при необходимости дозу моксонидина повышают до 400 мкг/сут в 1—2 приема, максимальная доза 600 мкг/сут.

Меры предосторожности[править]

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения моксонидином необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать моксонидин.

Во время лечения моксонидином исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Физиотенз: таблетки 200 мкг и 400 мкг. «Abbott Products GmbH (Германия)»

Моксарел, Моксонидин, Моксонидин Канон, Моксонитекс

МКБ-10[править]