Монтелукаст

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

montelukast

Фармакологическая группа[править]

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

Характеристика вещества[править]

Монтелукаст - блокатор лейкотриеновых рецепторов

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - бронхолитическое.

Монтелукаст селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

При приеме внутрь монтелукаст быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови монтелукаст на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится монтелукаст главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Монтелукаст уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие монтелукаста развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Применение[править]

Бронхиальная астма.

Монтелукаст: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к монтелукасту, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности у человека не проводилось, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости.

Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком, необходимо соблюдать осторожность, назначая монтелукаст лактирующим женщинам.

Монтелукаст: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, редко - холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз, тромбоцитопения.

Взаимодействие[править]

Монтелукаст совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект).

Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») монтелукаста.

Монтелукаст: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети 6—14 лет: 5 мг монтелукаста 1 раз в сутки на ночь.

Дети > 15 лет и взрослые: 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки на ночь.

Меры предосторожности[править]

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать монтелукаст для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Применение монтелукаста у пожилых пациентов

Среди пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях монтелукаста, 3,5% были старше 65 лет, и 0,4 % - старше 75 лет. При этом не было выявлено клинически значимых отличий в эффективности монтелукаста у пациентов старшего возраста и молодых больных. Имеющийся до настоящего момента опыт клинического применения монтелукаста также не обнаружил существенных отличий в реакции на терапию лиц старшего возраста и молодых пациентов. Следует отметить, что фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста при однократном приеме внутрь в дозе 10 мг схожи у пожилых и молодых пациентов. Однако Т1/2 монтелукаста незначительно выше у пожилых пациентов. Коррекция схемы приема монтелукаста у пациентов старшего возраста не требуется.

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функций печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени монтелукаст метаболизируется медленнее, при этом значение AUC увеличивается на 41 % при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг. Элиминация незначительно замедляется по сравнению со здоровыми индивидуумами (Т1/2 = 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Особенности фармакокинетического поведения монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функций печени, а также у пациентов с гепатитом не изучались.

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек

Так как монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, особенности фармакокинетики монтелукаста у больных с почечной недостаточностью не изучались. Коррекция дозы препарата у этих пациентов не требуется.

Применение монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациенту должна быть назначена соответствующая лекарственная терапия. При этом терапия монтелукастом может быть продолжена в случаях обострения бронхиальной астмы. Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционные формы агонистов бета-адренорецепторов короткого действия.

Снижение доз глюкокортикостероидов на фоне терапии монтелукастом

На фоне терапии монтелукастом дозу ингаляционных форм глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. При этом не рекомендуется резко замещать им ингаляционные и пероральные формы глюкокортикостероидов.

Применение монтелукаста у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте

Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом. Несмотря на то, что монтелукаст эффективно улучшает вентиляционную способность органов дыхания у астматических больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, не было показано его эффективности в отношении купирования бронхоконстрикторного эффекта ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у этих больных.

Риск развития у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, системной эозинофилии

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс - состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Применение монтелукаста у больных фенилкетонурией

Пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в дозах 0,674 и 0,842 мг в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг, соответственно.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Сингуляр: таблетки жевательные 4 и 5 мг; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг. «Мерк Шарп и Доум»

Алмонт, Монакс, Монтелар, Синглон, Экталуст

МКБ-10[править]