Налидиксовая кислота

Все действующие вещества

Латинское название

nalidixic acid

Фармакологическая группа

Налидиксовая кислота - антимикробное средство, хинолон

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Налидиксовая кислота ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь налидиксовая кислота быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. C_max в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации налидиксовой кислоты создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T_1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Налидиксовая кислота окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

Применение

Инфекции мочевых путей, вызванные грамотрицательными бактериями: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp. Неактивен в отношении Pseudomonas spp.

Налидиксовая кислота: Противопоказания

Гиперчувствительность к налидиксовой кислоте, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст, порфирия, одновременный прием бактериостатических ЛС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Налидиксовая кислота противопоказана при беременности и кормлении грудью.

На время лечения налидиксовой кислотой следует прекратить грудное вскармливание.

Налидиксовая кислота: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия, сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах, субъективные нарушения зрения без объективных нарушений.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Взаимодействие

Налидиксовая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность налидиксовой кислоты снижают нитрофураны.

При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС, например, тетрациклинов, хлорамфеникола.

При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.

Налидиксовая кислота: Способ применения и дозы

Внутрь

Дети от 3 мес до 12 лет: начальная доза налидиксовой кислоты 55 мг/кг/сут в 4 приема; поддерживающая доза 33 мг/кг/сут в 4 приема.

Дети > 12 лет и взрослые: начальная доза 1 г 4 раза в сутки в течение 1—2 нед, поддерживающая доза налидиксовой кислоты 500 мг 4 раза в сутки.

Меры предосторожности

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием налидиксовой кислоты.

Поражение сухожилий

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.

Торговые наименования

Невиграмон: капсулы 500 мг. «Chinoin (Венгрия)»

МКБ-10

• A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
• N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
• N30 Цистит
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика