Налидиксовая кислота
Содержание
- 1 Латинское название
- 2 Фармакологическая группа
- 3 Характеристика вещества
- 4 Фармакология
- 5 Применение
- 6 Налидиксовая кислота: Противопоказания
- 7 Применение при беременности и кормлении грудью
- 8 Налидиксовая кислота: Побочные действия
- 9 Взаимодействие
- 10 Налидиксовая кислота: Способ применения и дозы
- 11 Меры предосторожности
- 12 Условия хранения
- 13 Торговые наименования
- 14 МКБ-10
Латинское название[править]
nalidixic acid
Фармакологическая группа[править]
Налидиксовая кислота - антимикробное средство, хинолон
Характеристика вещества[править]
Фармакология[править]
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Налидиксовая кислота ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.
После приема внутрь налидиксовая кислота быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации налидиксовой кислоты создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Налидиксовая кислота окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.
Применение[править]
Инфекции мочевых путей, вызванные грамотрицательными бактериями: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp. Неактивен в отношении Pseudomonas spp.
Налидиксовая кислота: Противопоказания[править]
Гиперчувствительность к налидиксовой кислоте, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст, порфирия, одновременный прием бактериостатических ЛС.
Применение при беременности и кормлении грудью[править]
Налидиксовая кислота противопоказана при беременности и кормлении грудью.
На время лечения налидиксовой кислотой следует прекратить грудное вскармливание.
Налидиксовая кислота: Побочные действия[править]
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия, сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах, субъективные нарушения зрения без объективных нарушений.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Взаимодействие[править]
Налидиксовая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность налидиксовой кислоты снижают нитрофураны.
При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС, например, тетрациклинов, хлорамфеникола.
При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.
Налидиксовая кислота: Способ применения и дозы[править]
Внутрь
Дети от 3 мес до 12 лет: начальная доза налидиксовой кислоты 55 мг/кг/сут в 4 приема; поддерживающая доза 33 мг/кг/сут в 4 приема.
Дети > 12 лет и взрослые: начальная доза 1 г 4 раза в сутки в течение 1—2 нед, поддерживающая доза налидиксовой кислоты 500 мг 4 раза в сутки.
Меры предосторожности[править]
В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием налидиксовой кислоты.
Поражение сухожилий
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.
Условия хранения[править]
Торговые наименования[править]
Невиграмон: капсулы 500 мг. «Chinoin (Венгрия)»