Напроксен

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

naproxen

Фармакологическая группа[править]

НПВС

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.

Напроксен снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ. После приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ, биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, <1% — в виде 6-O-дезметилнапроксена, <1% — в виде неизмененного препарата (66–92% — в виде их конъюгатов), <3% — с фекалиями. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Напроксен ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Напроксен вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект напроксена наступает к концу первой недели лечения.

Применение[править]

Умеренная боль, лихорадка, ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, ювенильный ревматоидный артрит, подагра, альгоменорея.

Напроксен: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к напроксену, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение напроксена при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ, у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.

Напроксен: Побочные действия[править]

Побочные эффекты напроксена, встречавшиеся с частотой >1%:

Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор; >1% — диарея, диспепсия, стоматит; <1% — метеоризм, кровотечение/перфорация, язвы ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1% — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — сердцебиение; <1% — анемия, увеличение времени кровотечения.

Со стороны респираторной системы: 3–9% — диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 3–9% — экхимоз.

Со стороны мочеполовой системы: <1% — нарушение функции почек.

Аллергические реакции: 3–9% — зуд, кожные высыпания, анафилактоидные реакции.

Прочие: 3–9% — эдема; >1% — повышенная потливость, пурпура, жажда.

Побочные эффекты напроксена, встречавшиеся с частотой <1%:

Со стороны органов ЖКТ: колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.

Взаимодействие[править]

Напроксен повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию).

Напроксен уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами.

Напроксен снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Напроксен: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети > 2 лет

Лихорадка, боль: 5—7 мг/кг напроксена 2—3 раза в сутки.

Ювенильный ревматоидный артрит: 10 мг/кг/сут, максимальная доза напроксена 1 г/сут в 2 приема.

Взрослые

Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит: 0,5—1 г/сут напроксена в 2 приема.

Боль, альгоменорея: начальная доза напроксена 500 мг, затем 250 мг 3—4 раза в сутки, максимальная доза 1,25 г/сут.

Меры предосторожности[править]

При длительном применении напроксена необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Налгезин: таблетки, покрытые оболочкой, 275 мг. «КРКА»

Налгезин форте: таблетки, покрытые оболочкой, 550 мг. «КРКА»

Напроксен-Акри: таблетки 250 мг. «Акрихин»

МКБ-10[править]