Небиволол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

nebivolol

Фармакологическая группа[править]

Небиволол - бета-адреноблокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Небиволол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект небиволола обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Небиволол понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования небиволол благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Небиволол не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

При приеме внутрь небиволол быстро абсорбируется. Биодоступность небиволола составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается небиволола с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация небиволола у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 небиволола составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Небиволол превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Небиволол экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Применение[править]

Артериальная гипертония.

Небиволол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к небивололу, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада IIIII степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности применение небиволола возможно только по строгим показаниям.

На время лечения небивололом следует прекратить грудное вскармливание.

Небиволол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие[править]

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию небиволола в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.

Небиволол: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 5 мг небиволола 1 раз в сутки; при почечной недостаточности и у пожилых 2,5 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

Прекращать терапию небивололом следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы.

На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии.

Небиволол может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены.

Следует отменить небиволол за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи.

С осторожностью применять небиволол во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения небивололом рекомендуется исключить прием алкоголя.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Небилет: таблетки 5 мг. «Берлин-Хеми»

Бинелол, Небиволол Сандоз, Небиволол Штада, Небиволол-Тева, Небилонг

МКБ-10[править]