Нелфинавир

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

nelfinavir

Фармакологическая группа[править]

Нелфинавир - антиретровирусное средство, ингибитор протеаз

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее протеазу ВИЧ.

Нелфинавир селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Нелфинавир связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Нелфинавир активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Под влиянием нелфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью).

Нелфинавир быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC нелфинавира в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания нелфинавира с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т1/2 — 2,5–5 ч. Биотрансформация нелфинавира осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью. Нелфинавир выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде).

Применение[править]

ВИЧ-инфекция, монотерапия или в сочетании с нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы.

Нелфинавир: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к нелфинавиру

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности можно применять нелфинавир только в случае необходимости.

На время лечения нелфинавиром следует прекратить грудное вскармливание.

Нелфинавир: Побочные действия[править]

Диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ (аланинаминотрансфераза), сыпь.

Взаимодействие[править]

Нелфинавир усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности.

Концентрация нелфинавира в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампицин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир).

Нелфинавир снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает — индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама).

Нелфинавир несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).

Нелфинавир: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети 2—13 лет: 20—30 мг/кг 3 раза в сутки с едой; при невозможности проглотить таблетку нелфинавира дают порошок, который разводят в небольшом объеме воды.

Взрослые: 750 мг нелфинавира 3 раза в сутки с едой.

Меры предосторожности[править]

Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов).

Поскольку безопасность применения нелфинавира у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Вирасепт: таблетки 250 мг; порошок для приема внутрь 50 мг/г во флаконах 144 г. «Ф. Хоффманн-Ля Рош»

МКБ-10[править]