Неостигмина метилсульфат

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

neostigmine

Фармакологическая группа[править]

ингибитор АХЭ, антидот блокаторов нервно-мышечного проведения

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего останавливается его энзиматический гидролиз, ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача. Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ и мочевого пузыря (утеротонизирующее действие), усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез; облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в т.ч. дыхательной, мускулатуры). В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, т.к. трудно проникает через ГЭБ (в токсических дозах угнетает ЦНС). Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.

Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови 15–25% связывается с белками (альбумином). После в/м введения быстро абсорбируется и выводится. В исследовании у 5 больных с myasthenia gravis Cmax достигалось через 30 мин, T1/2 составлял 51–90 мин. Примерно 80% выводилось с мочой в течение 24 ч: 50% — в неизмененном виде и 30% — в форме метаболитов. При в/в введении T1/2 из плазмы — 47–60 мин (в среднем около 53 мин). При приеме внутрь слабо абсорбируется из ЖКТ (как правило доза 15 мг, назначенная внутрь, эквивалентна дозе 0,5 мг, введенной парентерально). В исследовании у больных миастенией на голодный желудок увеличение дозы до 30 мг повышало абсорбцию лишь на 1–2%. Cmax регистрировалось через 1–2 ч; T1/2 — 42–60 мин (в среднем 52 мин). Терапевтический эффект при в/м введении обычно проявляется через 20–30 мин и длится 2,5–4 ч; при энтеральном введении действие развивается медленнее, но длится дольше, чем после парентерального.

Применение[править]

Диагностика и лечение миастении, профилактика и лечение атонии мочевого пузыря в послеоперационном периоде, устранение действия недеполяризующих миорелаксантов в послеоперационном периоде.

Неостигмина метилсульфат: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС, брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикация у резко ослабленных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Неостигмина метилсульфат: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Взаимодействие[править]

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

Неостигмина метилсульфат: Способ применения и дозы[править]

Диагностика миастении, в/м

Дети: 40 мкг/кг однократно.

Взрослые: 20 мкг/кг однократно.

Лечение миастении

Дети:

Внутрь: 2 мг/кг/сут в 6—8 приемов.

В/м, в/в, п/к: 10—40 мкг/кг каждые 2—4 ч.

Взрослые:

Внутрь: 15 мг каждые 3—4 ч.

В/м, в/в, п/к: 0,5—2,5 мг каждые 1—3 ч.

Устранение действия недеполяризующих миорелаксантов (в сочетании с атропином или гликопиррония бромидом)

Дети < 1 года: 25—100 мкг/кг.

Дети > 1 года: 25—80 мкг/кг.

Взрослые: 0,5—2,5 мг; максимальная доза 5 мг.

Атония мочевого пузыря, взрослые, в/м, п/к

Профилактика: 250 мкг каждые 4—6 ч в течение 2—3 сут.

Лечение: 0,5—1 мг каждые 3 ч, повторяют 5 раз после опорожнения мочевого пузыря.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Прозерин: инъекционный раствор 500 мкг в ампулах 1 мл. «Дальхимфарм (Россия)»

Прозерин: таблетки 15 мг. «Дальхимфарм (Россия)»

МКБ-10[править]