Нимодипин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

nimodipine

Фармакологическая группа[править]

Нимодипин - антагонист кальция

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное.

Нимодипин специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Нимодипин тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Нимодипин преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток.

У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения нимодипин улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. Внутривенное введение нимодипина в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Нимодипин снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Нимодипин улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Нимодипин эффективен для профилактики (120 мг/сут) и лечения мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Нимодипин уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию). Нимодипин вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.

Нимодипин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax нимодипина достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении. В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %). Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 нимодипина составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности). Биотрансформируется нимодипин в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).

Применение[править]

Ишемическое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. при гипертоническом кризе), неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием, сенильная деменция.

Нимодипин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к нимодипину, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Нимодипин противопоказан при беременности.

На время лечения нимодипином следует прекратить грудное вскармливание.

Нимодипин: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9% — гипотензия; < 1% — тахикардия или брадикардия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, спазм периферических сосудов, гипертензия, анемия и тромбоцитопения, склонность к тромбозам, флебит (при в/в введении).

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–9% — головная боль; < 1% — головокружение и депрессия; возможно — возбуждение, агрессивность, нарушение сна.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1–9% — мышечные спазмы.

Со стороны мочеполовой системы: 1–9% — периферические отеки; < 1% — гипонатриемия; возможно — ухудшение функции почек с повышением концентрации мочевины или креатинина.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9% — диспепсия, желудочные спазмы, диарея; < 1% — тошнота, рвота, гепатит, желтуха, повышение уровней ЛДГ, щелочной фосфатазы и трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: 1–9% — покраснение кожи лица, экзантема; < 1% — зуд, потливость, геморрагии.

Аллергические реакции: дерматит (1–9%).

Прочие: одышка (< 1%).

Взаимодействие[править]

Индометацин, циметидин, фенобарбитал и симпатомиметики ослабляют эффект нимодипина.

Нимодипин усиливает активность гипотензивных препаратов. Нимодипин повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов (и др. средств, вызывающих гипокалиемию), хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей лития, бета-адреноблокаторов.

На фоне потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) — возможно нарушение функции почек.

Не рекомендуется комбинировать нимодипин с др. блокаторами кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил), метилдопой и с в/в введением бета-адреноблокаторов (возможно значительное понижение АД, усиление отрицательного инотропного действия и развитие декомпенсации сердечной деятельности.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например [[Действующие вещества:Эритромицин|эритромицин]; ингибиторы ВИЧ-протеаз (например ритонавир, зидовудин); азоловые антимикотики (например кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%); циметидин; вальпроевая кислота. При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин — значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Инфузионный раствор (содержит 23,7 % спирта по объему) нимодипина не следует сочетать с препаратами, несовместимыми в алкоголем.

Нимодипин: Способ применения и дозы[править]

Острая церебральная ишемия:

внутрь по 30 мг нимодипина 4 раза в сутки в течение 1 мес (не более).

Профилактика и лечение ишемических неврологических нарушений при церебральном вазоспазме вследствие субарахноидального кровоизлияния:

в/в в виде постоянной инфузии — в начальной дозе 1 мг/ч (5 мл/ч) нимодипина в течение 2 ч (приблизительно 15 мкг/кг/ч), затем (при хорошей переносимости и отсутствии гипотензии) — 2 мг/ч (10 мл/ч), что составляет около 30 мкг/кг/ч. У больных массой тела менее 70 кг или нестабильном АД — в начальной дозе 0,5 мг/ч (2,5 мл/ч). Внутривенную профилактику начинают не позднее чем через 4 дня и продолжают в течение 10–14 дней после кровоизлияния. Лечение уже развившихся неврологических расстройств следует начинать как можно раньше и проводить не менее 5 и не более 14 дней. По окончании инфузионной терапии — внутрь в дозе 60 мг нимодипина 6 раз в сутки с интервалами 4 ч в течение 7 дней.

При оперативном лечении субарахноидального кровоизлияния возможно интрацистернальное введение 20 мл разведенного раствора (1 мл раствора нимодипина для инфузий и 19 мл раствора Рингера).

Сенильная деменция:

внутрь, по 30 мг нимодипина 3 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

У пациентов с нарушением функции почек возможно его прогрессирование, требующее отмены терапии. С осторожностью назначать нимодипин при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии и в детском возрасте.

При нарушении функции печени (замедляется метаболизм) необходимо уменьшить дозу в соответствии с выраженностью гипотензии или отменить нимодипин. Резкое понижение АД или возникновение выраженной головной боли обусловливают необходимость прекращения терапии. Лечение нимодипином не рекомендуется прерывать при проведении анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Не следует применять нимодипин во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Нимотоп: таблетки 30 мг; инфузионный раствор 10 мг во флаконах 50 мл. «Bayer Schering Pharma AG (Германия)»

МКБ-10[править]