Оксациллин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

oxacillin

Фармакологическая группа[править]

Пенициллины

Характеристика вещества[править]

Оксациллин - полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Оксациллин устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, оксациллин нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Оксациллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Оксациллин не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Всасывание оксациллина при приеме внутрь — 30–35%. Tmax оксациллина после в/м введения — 30 мин. Оксациллин связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Оксациллин проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 оксациллина — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови оксациллин необходимо принимать каждые 4–6 ч.

Применение[править]

Сепсис, инфекционный эндокардит, остеомиелит, синусит, инфекции ЦНС, кожи, вызванные стафилококками, образующими бета-лактамазы.

Оксациллин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к оксациллину (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Оксациллин: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие[править]

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию).

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.

Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Оксациллин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/м, в/в.

Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, разовая доза оксациллина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная — 3 г (до 6–8 г при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов.

При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после перорального введения назначают в/м или в/в (реже): суточная доза оксациллина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для новорожденных и недоношенных детей — 20–40 мг/кг, до 3 мес — 60–80 мг/кг, от 3 мес до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.

Продолжительность лечения оксациллином составляет обычно 7–10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 нед и более.

Меры предосторожности[править]

При возникновении аллергических реакций оксациллин отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Оксациллин: порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг и 500 мг во флаконах. «Синтез ОАО (Россия)»

Оксациллин: таблетки 250 мг. «Органика»

Оксациллин: таблетки 250 мг. «Татхимфармпрепараты»

МКБ-10[править]