Октреотид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

octreotide acetate

Фармакологическая группа[править]

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Характеристика вещества[править]

Октреотид - синтетический аналог соматостатина

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - соматостатиноподобное.

Октреотид тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Октреотид уменьшает кровоток в висцеральных органах, устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Октреотид значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Октреотид угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.

После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25–30 мин. Большая часть октреотида (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 октреотида после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия октреотида вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы октреотида экскретируется в неизмененном виде с мочой.

Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.

Применение[править]

Карциноид, ВИПома, акромегалия, секреторный понос при СПИДе.

Октреотид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к октреотиду.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Следует соблюдать осторожность.

Октреотид: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции), симптомы острой кишечной непроходимости, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).

Прочие: алопеция, аллергические реакции; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. При длительном применении — образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.

Взаимодействие[править]

Октреотид снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК (блокаторы кальциевых каналов) и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Октреотид: Способ применения и дозы[править]

П/к, в/в, в/м

При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к — по 50–100 мкг октреотида 1–2 раза в сутки (до 100–200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к — по 100 мкг октреотида 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки).

С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу октреотида 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка — по 25 мкг/ч октреотида путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Депо-формы

В/м, глубоко, в ягодичную мышцу (при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать). Для больных, у которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу октреотида корригируют с учетом биологических маркеров заболевания, а также клинических симптомов.

Меры предосторожности[править]

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.

Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Торговые наименования[править]

Сандостатин: инъекционный раствор 100 мкг и 500 мкг в ампулах 1 мл. «Новартис Фарма»

Сандостатин Лар: микросферы для приготовления суспензии для внутримышечного введения 10, 20 и 30 мг. «Новартис Фарма»


Генфастат, Октреотид-лонг ФС, Октреотид Фсинтез

МКБ-10[править]