Офлоксацин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ofloxacin

Фармакологическая группа[править]

Хинолоны/фторхинолоны

Характеристика вещества[править]

Офлоксацин - антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Офлоксацин ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Офлоксацин имеет широкий спектр действия, влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Офлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам.

Спектр действия офлоксацина включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь офлоксацин полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание офлоксацина с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения офлоксацина - 100 л. T1/2 офлоксацина при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Офлоксацин проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится офлоксацин преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция офлоксацина может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Применение[править]

Бронхит и пневмония, вызванные грамотрицательными палочками и стрептококками, хламидийная инфекция, гонорея, бактериальный простатит, инфекции кожи и подкожной клетчатки, мочевых путей (внутрь, в/в).

Бактериальный конъюнктивит (глазные капли).

Офлоксацин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к офлоксацину (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета).

Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение офлоксацина при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Офлоксацин: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Взаимодействие[править]

Антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч) офлоксацина.

При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться Css теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина.

Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность офлоксацина.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида.

Не следует смешивать офлоксацин с гепарином (риск преципитации).

Офлоксацин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь, в/в: 200—400 мг офлоксацина каждые 12 ч в течение 7—10 сут, при простатите продолжительность лечения 6 нед.

Дети > 1 года и взрослые, глазные капли: 1—2 капли офлоксацина каждые 2—4 ч в течение 2 сут, затем 4 раза в сутки в течение 5 сут.

Меры предосторожности[править]

После исчезновения клинических признаков лечение офлоксацином продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают офлоксацин пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении офлоксацина с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется офлоксацин только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм офлоксацина не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази офлоксацина, при этом мазь используется последней.

В период лечения офлоксацином не следует подвергаться солнечному или УФ облучению.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Данцил: капли глазные и ушные 0.3%. «Promed Exports (Индия)»

Заноцин: таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг; инфузионный раствор 2 мг/мл во флаконах 100 мл. «Ранбакси Лабораториз»

Заноцин ОД: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 400 и 800 мг. «Ранбакси Лабораториз»

Офло: инфузионный раствор 200 мг во флаконах 100 мл. «Юник Фармасьютикал Лабораториз»

Таривид: таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг; инфузионный раствор 200 мг во флаконах 100 мл. «Авентис»

Флоксал: 0,3% глазные капли во флаконах 5 мл; 0,3% глазная мазь в тубах 3 г. «Бауш энд Ломб»

Зофлокс, Офлоксацин, Офлоксацин-Тева, Унифлокс

МКБ-10[править]